作为盐皮质激素受体拮抗剂的吡唑啉类化合物

摘要

本发明公开了化合物以及该化合物的可药用的盐，其中所述化合物具有式I的结构，其中R¹、R²、R^3A、R^3B、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸及X均如本发明详述中所定义。也公开了相应的药物组合物、治疗方法及中间产物。

主权项

1.化合物或该化合物的可药用的盐，其中该化合物具有式I的结构：其中：X选自-CH₂-和-O-；R¹选自烷基、环烷基、环烯基、苯基和杂环基；其中杂环基取代基是五元或六元环杂环基，包含至少一个选自氧、硫及氮的环杂原子；并且其中烷基、环烷基、环烯基、苯基和杂环基取代基可任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、卤素、烷基和卤代烷基；R²选自氢和烷基；R^3A和R^3B独立地选自氢和烷基；R⁴、R⁶和R⁷独立地选自氢、卤素、羟基、烷基、卤代烷基、羟烷基和烷氧基；R⁵选自氢、-(CH₂)_mOR⁵⁰、-(CH₂)_mC(O)R⁵⁰、-(CH₂)_mC(O)OR⁵⁰、-(CH₂)_mC(O)NR⁵¹R⁵²、-(CH₂)_mNR⁵¹R⁵²、-(CH₂)_mN(R⁵¹)C(O)R⁵²和-(CH₂)_mS(O)_nR⁵⁰；m是0、1、2、3、4、5或6；n是0、1或2；R⁵⁰选自氢和烷基；R⁵¹和R⁵²独立地选自氢和烷基；或R⁵¹和R⁵²和它们所连接的氮一起形成五元或六元环杂环基；其中R⁵⁰、R⁵¹和R⁵²烷基取代基，以及R⁵¹/R⁵²杂环基取代基可独立且任选被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、吡咯烷基、-OR⁵³、-C(O)R⁵³、-C(O)OR⁵³、-C(O)NR⁵⁴R⁵⁵、-NR⁵⁴R⁵⁵、-N(R⁵⁶)C(O)R⁵³；-S(O)_pR⁵³和-S(O)_pNR⁵⁴R⁵⁵；p是0、1或2；R⁵³选自氢、烷基、卤代烷基、羟烷基和羧基烷基；R⁵⁴和R⁵⁵独立地选自氢、烷基、卤代烷基、羟烷基和羧基烷基；或R⁵⁴和R⁵⁵和它们所连接的氮一起形成五元或六元环杂环基；R⁵⁶选自氢和烷基；并且R⁸选自苯基、吡啶基和嘧啶基；其中苯基、吡啶基和嘧啶基取代基可任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、羟基、羧基、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟烷基、羧基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基烷氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基和烷氧羰基。