取代的2,5-二氢-3H-吡唑并[4,3-C]哒嗪-3-酮的衍生物、其制备和其在治疗中的用途,申请号CN200780043189.0-传众专利搜索

发明名称	取代的2,5-二氢-3H-吡唑并[4,3-C]哒嗪-3-酮的衍生物、其制备和其在治疗中的用途
摘要	本发明的目的是符合式(I)化合物，其中：-R<sub>1</sub>代表：未取代的或取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；未取代的或取代的非芳族(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)碳环基团，未取代的或取代的苯基，未取代的或取代的苄基，未取代的或取代的苯乙基、二苯甲基、二苯甲基甲基、芳族杂环基团；-R<sub>2</sub>代表未取代的或取代的苯基；-R<sub>3</sub>代表未取代的或取代的苯基；-R<sub>4</sub>代表氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基或羟基；-Alk基团代表未取代的或取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基。制备方法和在治疗应用，作为位于中枢和/或四周的大麻素受体CB1的配体。
申请公布号	CN101541802A	申请公布日期	2009.09.23
申请号	CN200780043189.0	申请日期	2007.11.19
申请人	赛诺菲-安万特	发明人	C·康吉;V·多斯桑托斯;M·里纳尔迪-卡莫纳;A·劳奎特;D·范布罗克
分类号	C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I	主分类号	C07D487/04(2006.01)I
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	段家荣;林森
主权项	1.对应于式(I)的化合物：<img file="A2007800431890002C1.GIF" wi="501" he="473" />其中-R<sub>1</sub>代表：.(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基，其是未取代的或用氟原子取代一次或多次；.非芳族(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)碳环基团，其是未取代的或用独立地选自以下的取代基取代一次或多次：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氟原子、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基硫代基；.苯基，其是未取代的或用取代基取代一次或多次，所述取代基独立地选自：卤素原子、羟基、Alk基团、OAlk基团、亚甲基二氧基、CH<sub>2</sub>-NHAlk基团、-CH<sub>2</sub>N(Alk)<sub>2</sub>基团、氰基、硝基、S(O)<sub>n</sub>Alk基团、OS(O)<sub>n</sub>Alk基团、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基羰基；或选自：苯基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、吡啶基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、三唑基或噻二唑基，所述基团是未取代的或用(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代一次或多次；.苄基，其是未取代的或在苯基上用独立地选自以下的取代基取代一次或多次：卤素原子、Alk基团、羟基、OAlk基团、亚甲基二氧基、S(O)<sub>n</sub>Alk基团和OS(O)<sub>n</sub>Alk基团；.苯乙基，其是未取代的或在苯基上用独立选自以下的取代基取代一次或多次：卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基和三氟甲氧基；.二苯甲基；二苯甲基甲基；.芳族杂环基团，其选自吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、噁唑基、吡啶基、吲哚基、苯并噻吩基和噻吩并[3，2-b]噻吩基，所述基团是未取代的或用独立地选自以下的取代基取代一次或多次：卤素原子、Alk基团、OAlk基团、氰基、硝基和S(O)<sub>n</sub>Alk基团；-R<sub>2</sub>代表苯基，其是未取代的或用独立地选自以下的取代基取代一次或多次：卤素原子、羟基、Alk基团、OAlk基团、S(O)<sub>n</sub>Alk基团、OS(O)<sub>n</sub>Alk基团、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sub>5</sub>基团或-S(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sub>6</sub>基团；-R<sub>3</sub>代表苯基，其是未取代的或用独立地选自以下的取代基取代一次或多次：卤素原子、羟基、Alk基团、OAlk基团、S(O)<sub>n</sub>Alk基团、OS(O)<sub>n</sub>Alk基团、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sub>5</sub>基团或-S(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sub>6</sub>基团；-R<sub>4</sub>代表氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基或羟基；-R<sub>5</sub>代表-NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>基团或-SAlk基团；-R<sub>6</sub>代表羟基、-NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>基团，NR<sub>7</sub>COR<sub>8</sub>基团或-NR<sub>7</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>基团；-R<sub>7</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-R<sub>8</sub>代表氢原子、Alk或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基；-R<sub>9</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-m代表2或3；-n代表0、1或2；-Alk代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，其是未取代的或用氟原子取代一次或多次；以及它的加成盐、它的水合物或溶剂化物。
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