二取代硼酸抗生素局部制剂及其使用方法

摘要

公开了局部制剂，例如具有抗普通粉刺或二次感染性皮肤病症活性的二取代硼酸抗生素的乳膏、凝胶剂或洗剂。

主权项

1.一种局部药物制剂，包括药学上可接受的局部载体和具有下式的化合物及其药学上可接受的盐形式其中：R^*和R^**是独立地选自取代或未取代的芳烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环的成员；z是0或1，条件是如果z是1，那么A是选自CR¹⁰和N的成员，D是选自N和CR¹²的成员，进一步的条件是如果z是0，那么D是选自O、S和NR^12a的成员；E是选自氢、羟基、烷氧基、(环烷基)氧基、(环杂烷基)氧基、羧基或烷氧基羰基的成员；m是0或1；R¹²是选自氢、羟基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羧基、烷氧基羰基、酰氨基、羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳硫基、烷基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、卤素、硝基、氨基、二烷基氨基、烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、芳烷基氨基和二芳烷基氨基的成员，其中R¹²列举的任何部分的烷基或芳基部分任选地被取代；R^12a是选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的芳烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环的成员；R⁹和R¹⁰是独立地选自氢、烷基、环烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、卤素、羰基、羟基亚氨基、羧基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基磺酰基、芳硫基、二烷基氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、烷氧基、硝基、磺基、和羟基的成员，其中R⁹或R¹⁰列举的任何部分的烷基或芳基部分任选地被取代。