具有抗炎和免疫抑制特性的二唑衍生物

摘要

公开了用作抗炎剂和免疫抑制剂的式(I)的多环化合物。

主权项

1.式I化合物或其盐：其中或者i.R₁是式(a)的基团：其中Z是CH或N；各R₅和R₆独立地是H；卤素；任选地被OH、C_1-4烷氧基、＝N-OH或＝N-OC_1-4烷基取代的C_1-8烷基；卤代-C_1-8烷基；CN；C_1-8烷氧基；卤代-C_1-8烷氧基；C_1-8烷硫基；R_a-CO，其中R_a是C_1-4烷基、C_3-6环烷基、苯基或苯基-C_1-4烷基；或苯基；或R₅和R₆与它们所连接的2个碳原子一起形成另一个环，例如式(b)的基团，其中Z是CH或N，优选CH；R_a是C_1-4烷基；C_3-6环烷基；苯基；或苯基-C_1-4烷基；并且各R_b和R’_b独立地是C_1-4烷基；条件是R₅和R₆中的至多一个是H；R₂是-R₇-NR₈R₉，其中R₇是任选取代的C_1-4亚烷基；其中烷基链的碳原子的两个键形成的C_1-4亚烷基，p是1、2或3；并且，各R₈和R₉独立地是H、任选取代的C_1-8烷基、R_d-CO或杂环基团，或R₈和R₉与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环基；并且R_d是C_1-4烷基；C_3-6环烷基；苯基；或苯基-C_1-4烷基；或R₂是任选取代的杂环基；并且各R₃和R₄是H；条件是：1.当R₂是-CH₂-NH₂时，则R₁不是2-CF₃-4-联苯基、3-CF₃-4-三氟乙氧基-苯基或3-CF₃-4-异丙氧基-苯基；并且2.当R₂是-C(CH₃)₂-NH₂时，则R₁不是2-CF₃-4-联苯基；或者ii)R₁是取代的联苯基、4-苯氧基-苯基或4-(苯基-C_1-4烷氧基)-苯基，其中至少一个苯基是单取代的；或被一个或多个选自下列的取代基所取代的苯基：卤素、腈、C_1-8烷基、卤代C_1-8烷基、C_1-8烷氧基、卤代C_1-8烷氧基、C_1-8烷氧基-C_1-8烷氧基、C_1-8烷基-C_1-8烷氧基、C_1-8烷基-卤代C_1-8烷氧基、卤代C_1-8烷基-C_1-8烷氧基、卤代C_1-8烷基-卤代C_1-8烷氧基、卤代C_1-8烷氧基-C_1-8烷氧基、C_1-8烷氧基-卤代C_1-8烷氧基、卤代C_1-8烷氧基-卤代C_1-8烷氧基、C_1-8烷氧基-C_1-8烷基、卤代C_1-8烷氧基-C_1-8烷基、C_1-8烷氧基-卤代C_1-8烷基、卤代C_1-8烷氧基-卤代C_1-8烷基、C_2-6链烯基氧基、C_2-6炔基氧基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷氧基、C_3-6环烷基-氧基、苯基-C_1-4烷氧基和杂环-C_1-4烷氧基；R₂是SO₂NH₂；或SO₂NH-R₁₀-COOH，其中R₁₀是任选地被O、S或C＝CH₂间断的C_1-6亚烷基；R₃和R₄之一是H或C_1-4烷基；并且另一个是C_1-4烷基或卤代C_1-4烷氧基；条件是，当R₂是SO₂NH₂且R₄是乙基时，则R₁不是a)被CF₃和任选的氟取代的联苯基；或b)被CF₃和环己基取代的苯基。