发明名称 |
化合物mycoE的新用途 |
摘要 |
本发明公开了化合物mycoE及其衍生物的新用途。所述新用途是化合物mycoE及其衍生物在制备AMPK激活剂以及在制备降低脂类合成和/或增加胰岛素的敏感性和/或降低血清中糖化蛋白的含量和/或降低体重和/或降低甘油三酯含量和/或降低胆固醇含量的药物中的应用。本发明应用ELISA方法,建立了AMPK激活剂的筛选模型,发现mycoE对AMPK有直接和强烈的激活作用。细胞实验证明,mycoE可以在细胞水平上激活AMPK,降低脂类的合成且细胞毒性极小。利用分子模拟研究mycoE与AMPK的作用位点,AMPKγ亚基上的H297位点是mycoE的结合位点之一。小鼠实验表明,mycoE可以显著增加胰岛素的敏感性,降低血清中糖化蛋白的含量、还可以降低小鼠的体重、降低甘油三酯和胆固醇的含量。 |
申请公布号 |
CN102085200A |
申请公布日期 |
2011.06.08 |
申请号 |
CN200910241725.9 |
申请日期 |
2009.12.02 |
申请人 |
清华大学;厦门大学 |
发明人 |
李蓬;沈月毛;李志辉 |
分类号 |
A61K31/366(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/366(2006.01)I |
代理机构 |
北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 |
代理人 |
关畅;任凤华 |
主权项 |
1.式I结构的化合物及其衍生物在制备AMPK激活剂中的应用;<img file="F2009102417259C00011.GIF" wi="604" he="528" />式I。 |
地址 |
100084 北京市海淀区清华园一号 |