发明名称 |
手性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯及其制备方法与其制备药物的应用 |
摘要 |
本发明公开了一类手性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯,其具有如下化学结构式和立体结构式:<img file="200810031794.2_ab_0.GIF" wi="330" he="111" />手性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯的制备方法是用辛可尼或辛可尼定在适宜溶剂中对1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶单羧酸进行拆分得到光学活性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶单羧酸。光学活性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶单羧酸与α-卤代芳基乙酮和碱于非质子极性溶剂中,反应过夜。反应液用水稀释,乙酸乙酯萃取,水洗,无水硫酸镁干燥,蒸除溶剂,静置析晶或柱层析分离得手性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯。所述手性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯可用于制备1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂。 |
申请公布号 |
CN101357901B |
申请公布日期 |
2011.06.08 |
申请号 |
CN200810031794.2 |
申请日期 |
2008.07.17 |
申请人 |
湖南大学 |
发明人 |
胡艾希;伍小云;黄红林 |
分类号 |
C07D211/90(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I |
主分类号 |
C07D211/90(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.一类手性1,4-二氢-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯,其特征在于选自以下化合物:<img file="FSB00000475150100011.GIF" wi="1895" he="892" /> |
地址 |
410082 湖南省长沙市河西岳麓山湖南大学 |