| 发明名称 | 一种吉非替尼的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种吉非替尼的制备方法。该方法以异香兰素为原料，合成得到7-甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)喹唑啉-4-酮，直接氯化得到的产品和3-氯-4-氟苯胺反应得到盐酸吉非替尼，中和掉盐酸得到吉非替尼。该方法反应条件温和，适于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN101463012B | 申请公布日期 | 2011.06.08 |
| 申请号 | CN200710172473.X | 申请日期 | 2007.12.18 |
| 申请人 | 上海百灵医药科技有限公司;福建南方制药股份有限公司 | 发明人 | 沈鑫;廖立新;林复兴;何晓;杨继东;詹华杏 |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 胡美强 |
| 主权项 | 1.一种吉非替尼的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：①以异香兰素为原料，和盐酸羟胺反应将醛基转化为氰基得到化合物1；②化合物1和1-氯-3-吗啡啉丙烷在无机或有机碱作用下反应得到化合物2；③化合物2在混酸中硝化得到化合物3；④化合物3氧化得到化合物4；⑤化合物4还原得到化合物5；⑥化合物5环化得到化合物6；⑦化合物6经氯代后和3-氯-4-氟苯胺反应得到吉非替尼；步骤④中，反应的溶剂为二甲基甲酰胺或二甲亚砜；氧化试剂为过氧化氢、过氧化叔丁醇、过硼酸钠或过硼酸钾；<img file="FSB00000438818600011.GIF" wi="1788" he="576" /> | ||
| 地址 | 200444 上海市宝山区真陈路868号2号楼 | ||