Pd催化剂在生产强力霉素氢化工艺中的应用

摘要

本发明公开了Pd催化剂在生产强力霉素氢化工艺中的应用，属药物化学合成领域。该方法选用聚氯乙烯多乙烯多胺负载钯配合物（pvc-pp-Pd）为催化剂，以11α-氯-6-亚甲基土霉素或11α-氯-6，12-半缩酮土霉素或甲烯土霉素或它们的盐为原料，通氢气，搅拌反应，过滤，滤液加磺基水杨酸成盐，冷却过滤，洗涤，干燥，得α-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐，收率大于90%，相应的β-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐异构体含量小于1%，反应条件温和，反应定向性好，副反应少。取消了氢化工艺中毒剂的使用，减少了污染物的排放，有利于环境保护，并且催化剂可回收利用，降低了生产成本，非常有利于工业化生产。

主权项

Pd催化剂在生产强力霉素氢化工艺中的应用，其特征在于，选用负载钯催化剂改进强力霉素氢化生产工艺，该方法步骤如下：将聚氯乙烯多乙烯多胺负载钯催化剂溶于有机溶剂中，以11α‑氯‑6‑亚甲基土霉素或11α‑氯‑6，12‑半缩酮土霉素或甲烯土霉素或它们的盐为原料，通氢气，搅拌，在压力为0.4—0.7Mpa，反应温度为30—90℃条件下反应；用高压液相色谱分析显示反应进展，反应结束后，过滤，回收催化剂，滤液加入固体磺基水杨酸成盐，搅拌反应，经冷却，过滤，洗涤，干燥，得a‑6‑脱氧土霉素磺基水杨酸盐。