发明名称 制备氨基酸衍生物的方法
摘要 本发明包括一种从(4-羟甲基)苯甲醛制备特定氨基酸衍生物(1)的新的多步骤方法,包括下述关键步骤:(i)不对称氢化,从而避免了与拆分方法相关的收率损失,和(ii)通过JV-烷基化引入顺式-2,6-二甲基哌啶亚单元,从而避免了易于发生副反应的成问题的还原性胺化(reductive animation)步骤。在一个方面,本发明包括合成路线,其中,步骤(i)在步骤(ii)之前。在本发明的另一个方面,步骤(ii)在步骤(i)(I)之前。
申请公布号 CN101268061B 申请公布日期 2011.06.08
申请号 CN200680034576.3 申请日期 2006.09.20
申请人 陶氏环球技术公司 发明人 M·E·福克斯;G·A·米克
分类号 C07D295/14(2006.01)I;C07C309/65(2006.01)I;C07C309/73(2006.01)I;C07C233/49(2006.01)I;C07C233/47(2006.01)I 主分类号 C07D295/14(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟;王锦阳
主权项 1.一种从(4-羟甲基)苯甲醛(2)制备氨基酸衍生物(1)的方法,其包括将(4-羟甲基)苯甲醛(2)转化为烯酰胺中间体,不对称氢化烯酰胺中间体和在不对称氢化步骤之前或之后,通过非还原性N-烷基化引入顺式-2,6-二甲基哌啶亚单元<img file="FSB00000359825900011.GIF" wi="1068" he="287" />
地址 美国密歇根州