PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES QUE TIENEN UNA CANTIDAD AUMENTADA DE SALES DE ROTAMEROS FARMACEUTICAMENTE ACTIVAS.

摘要

Un proceso para preparar una mezcla de rotámeros de una sal de un compuesto básico, en el que dicho compuesto tiene la estructura de la Fórmula I: y dicha mezcla comprende el rotámero 2 de dicha sal en un porcentaje molar mayor que el del rotámero 1 de dicha sal, comprendiendo dicho proceso hacer reaccionar dicho compuesto básico con un ácido en una mezcla con un disolvente, en el que dicha sal se selecciona entre el grupo que consiste en monobencenosulfonato, citrato, diclorhidrato, monotosilato y maleato, y dicho disolvente es acetato de etilo para la preparación de sal monobencenosulfonato, dicho disolvente es acetona para la preparación de la sal citrato, dicho disolvente es una mezcla de THF y tolueno (2:1) para sal preparación de la sal diclorhidrato, dicho disolvente es acetato de isopropilo para la preparación de sal monotosilato, y dicho disolvente es isopropanol, una mezcla de etanol y tolueno (1:12,5), una mezcla de etanol y acetato de etilo (1:3,5), una mezcla de isopropanol y acetato de etilo (1:2), acetato de etilo, una mezcla de acetato de etilo y heptano (4:1) o acetato de isopropilo para la preparación de la sal maleato, en la que dicho rotámero 1 y dicho rotámero 2 se representan como se indica a continuación