摘要 |
- Procedimiento para la preparación de la 4'- azidocitidina de la fórmula **Fórmula** de un hidrato o de una sal farmacéuticamente aceptable de éste, el cual se caracteriza por el hecho de que, en donde, a) un 4'-azidotriacilnucleósido de la fórmula **Fórmula** R 1 y R 2 , se seleccionan de una forma independiente de entre COR 4 y C(=O)OR 4 , ó R 1 y R 2 , conjuntamente, forman un puente CH2-, C(CH3)2-, -CH-fenilo- ó un puente **Fórmula** R 3 , se selecciona de entre COR 4 y C(=O)OR 4 , y R 4 , es, de una forma independiente, alquilo C1-12, fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro o ciano, se hace reaccionar con un imidazol, oxicloruro fosforoso de la fórmula **Fórmula** en donde, R 1 , R 2 y R 3 , son tal y como se han definido anteriormente, arriba; b) el compuesto de imidazol de la fórmula IIIa, se somete a amonólisis, con amoníaco acuoso, para formar la amina de la fórmula **Fórmula** en donde, R 1 , R 2 y R 3 , son tal y como se han definido anteriormente, arriba, y c) la amina de la fórmula IIIb, se transforma, finalmente, en la 4'-azido-citidina de la fórmula I.
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