DERIVADOS DE ACIDO L-GLUTAMICO Y L-GLUTAMINA MARCADOS CON [F-18] (I), SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS

摘要

Compuestos y síntesis de ácido L-glutámico marcado [F-18], L-glutamato marcado [F-18], sus derivados de acuerdo con la formula (1) y sus usos. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1) caracterizados porque A representa: a) hidroxilo, b) alcoxilo C1-5 ramificado o no ramificado, c) hidroxi-alcoxilo C1-5 ramificado o no ramificado, d) O-alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, e) N(alquilo C1-5)2, f) NH2, g) N(H)-L, h) O-L o i) O-Z; G representa: a) hidroxilo, b) O-Z, c) O-alquilo C1-5 ramificado o no ramificado, d) O-alquenilo C2-5 ramificado o no ramificado, e) O-alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, f) O-alquinilo C2-5 ramificado o no ramificado o g) trifenilmetoxilo; R1 y R2 representan: a) hidrogeno, b) 18F-alcoxilo C1-5 ramificado o no ramificado, c) 18F-alquilo C1-5 ramificado o no ramificado, d) 18F-alquenilo C2-5 ramificado o no ramificado, e) 18F-alquinilo C2-5 ramificado o no ramificado, f) hidroxilo, g) alquilo C1-5 ramificado o no ramificado o h) alcoxilo C1-5 ramificado o no ramificado, donde el alquilo está opcionalmente interrumpido por uno o más O, S, o N, con la condicion de que uno de los sustituyentes R1 o R2 contenga exactamente un isotopo de 18F y el ninguno de los otros sustituyentes contenga un isotopo de 18F, con la condicion de que R1 no sea hidrogeno; L representa: a) alquilo C1-5 ramificado o no ramificado, b) alquenilo C2-5 ramificado o no ramificado, c) alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado o d) alquinilo C2-5 ramificado o no ramificado; Z representa un equivalente de un cation metálico, y donde n = 0, 1, 2 o 3. Reivindicacion 7: Procedimiento para preparar compuestos de la formula general (1) de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque comprende disociar uno o más de los grupos protectores presentes en un compuesto de formula (2) de acuerdo con las reivindicaciones 4 a 6. Reivindicacion 11: Uso de los compuestos de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque es en la preparacion de un medicamento para usar como agente de diagnostico por imágenes para enfermedades tumorales. Reivindicacion 15: Composicion farmacéutica caracterizada porque contiene compuestos de la formula general (1), (2), (3) o (4), y vehículos farmacéuticamente aceptables.