| 主权项 |
一种〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐，其特征为如下的一般式(1)@sIMGTIF!d10019.TIF@eIMG!一般式(1)的Ar表示可具有1~4个选自氟基、氯基、羟基、甲基、氰基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、环丙氧基、异丁氧基、苯甲氧基、2-甲氧基乙氧基、2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基、2-〔2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基〕乙氧基、四氢呋喃-2-基甲氧基、四氢吡喃-4-基甲氧基、2-〔1,3〕二恶烷-2-基乙氧基、2-二甲基胺基乙氧基、3-二甲基胺基丙基、2-二乙基胺基乙氧基、3-二乙基胺基丙基、2-吗啉-4-基-2-氧代乙氧基、2-哌啶-1-基乙氧基、3-哌啶-1-基丙氧基、2-吗啉-4-基乙氧基、3-吗啉-4-基丙氧基、2-(1-甲基哌啶-4-基)乙氧基、3-(1-甲基哌啶-4-基)丙氧基、吡啶-2-基甲氧基、吡啶-3-基甲氧基、吡啶-4-基甲氧基、胺基、二甲胺基、二乙胺基、乙醯胺基、吡咯啶-1-基、哌啶-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、吗啉-4-基及甲二氧基所成群的取代基群〔G〕之相同或相异的取代基之苯基、2,3-二氢苯并呋喃-5-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、1-氧基吡啶-3-基、1-氧基吡啶-4-基、噻吩-2-基或噻吩-3-基；X表示O或S；@sIMGTIF!d10020.TIF@eIMG!R表示，式(2)中R4表示氢原子、甲基、乙基、异丙基、甲氧基甲基或三氟甲基，R5表示氢原子，R6表示可具有1~2个选自氟基、三氟甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、异丁氧基、第三丁氧基、2-甲氧基乙氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、乙醯基、丙醯基、氰基、甲磺醯基、乙磺醯基、N,N-二甲基胺基甲醯基、吡咯啶-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、吗啉-4-基羰基、四氢呋喃-2-基、四氢吡喃-4-基及2-甲基〔1,3〕-二氧杂戊环-2-基所成的取代基群〔H〕之相同或相异的取代基之(C1~C6)烷基、@sIMGTIF!d10021.TIF@eIMG!式(3)中，R7表示氢原子、甲基、乙基、异丙基、甲氧基甲基或三氟甲基，R8表示四氢呋喃-2-基、四氢吡喃-4-基或2-甲基〔1,3〕二氧杂戊环-2-基，p与q的和为4以下的整数之基，@sIMGTIF!d10022.TIF@eIMG!或式(4)中，R9表示氢原子、甲基、乙基、异丙基、甲氧基甲基或三氟甲基，R10表示具有1~4个选自羟基、甲氧基、三氟甲氧基、甲二氧基及甲磺醯基氧基所成群之取代基的苯基。如申请专利范围第1项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐，其中一般式(1)的Ar表示3-羟基苯基、3-甲氧基苯基、4-羟基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-甲二氧基苯基、3-(吡啶-3-基甲氧基)苯基、4-(四氢吡喃-4-基甲氧基)苯基或噻吩-2-基；X表示O；R表示异丙基、2-甲氧基-1-甲基乙基、2-乙氧基-1-甲基乙基、2-丙氧基-1-甲基乙基、3-甲氧基-1-甲基丙基、3-乙氧基-1-甲基丙基、4-甲氧基-1-甲基丁基、1-甲基-2-三氟甲氧基乙基、1-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基、1-甲基-3-三氟甲氧基丙基、4-羟基-1,4-二甲基戊基、5-羟基-1,5-二甲基己基、5-甲氧基-1,5-二甲基己基、1-甲基-3-(四氢吡喃-4-基)丙基、1-甲基-2-(四氢吡喃-4-基氧基)乙基、1-甲基-2-(四氢吡喃-4-基甲氧基)乙基、1-甲基-3-(2-甲基〔1,3〕二氧杂戊环-2-基)丙基、1-甲基-4-氧代戊基、1-(3-羟基苯基)乙基、1-(3-甲氧基苯基)乙基、1-(3,4-甲二氧基苯基)乙基、1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙基或1-(3-甲磺醯基氧基苯基)乙基。如申请专利范围第2项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐，其中一般式(1)的R表示，异丙基、(S)-2-甲氧基-1-甲基乙基、(S)-3-甲氧基-1-甲基丙基、(S)-3-乙氧基-1-甲基丙基、(S)-4-甲氧基-1-甲基丁基、(S)-4-羟基-1,4-二甲基戊基、(S)-5-羟基-1,5-二甲基己基、(S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基、(S)-1-(3,4-甲二氧基苯基)乙基或(S)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙基。如申请专利范围第1项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐，其为以下化合物、或其药学上可被接受的盐，1-异丙基-3-(7-噻吩-2-基〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基)脲；(S)-1-(3-乙氧基-1-甲基丙基)-3-〔7-(3,4-甲二氧基苯基)-〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基〕脲；(S)-1-(4-甲氧基-1-甲基丁基)-3-〔7-(4-甲氧基苯基)-〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基〕脲；(S)-1-(4-羟基-1,4-二甲基戊基)-3-〔7-(4-甲氧基苯基)-〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基〕脲；(S)-1-(5-羟基-1,5-二甲基己基)-3-〔7-(4-甲氧基苯基)-〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基〕脲；(S)-1-(5-羟基-1,5-二甲基己基)-3-{7-〔3-(吡啶-3-基甲氧基)苯基〕-〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基}脲；(S)-1-(5-羟基-1,5-二甲基己基)-3-(7-噻吩-2-基〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基)脲；(S)-1-〔1-(3-甲氧基苯基)乙基〕-3-〔7-(4-甲氧基苯基)-〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基〕脲；(S)-1-〔7-(3,4-甲二氧基苯基)-〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基〕-3-〔1-(3-甲氧基苯基)乙基〕脲；(S)-1-〔7-(3,4-甲二氧基苯基)-〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基〕-3-〔1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙基〕脲；(S)-1-〔7-噻吩-2-基〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基〕-3-〔1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙基〕脲；(S)-1-〔1-(3,4-甲二氧基苯基)乙基〕-3-{7-〔3-(吡啶-3-基甲氧基)苯基〕-〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基}脲。一种医药，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任一项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。一种抗原呈现阻碍剂，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任一项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。一种免疫抑制剂，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任一项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。一种淋巴球增殖阻碍剂，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任一项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。一种细胞分化．成熟阻碍剂，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任一项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。一种移植拒绝反应或移植片对宿主反应病之治疗或预防剂，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任一项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。一种免疫相容诱导剂，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任一项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。一种自身免疫疾病治疗剂或预防剂，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任一项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。一种治疗剂或预防剂，其为对类风湿性关节炎、多发性硬化症、全身性红斑性狼疮、圆盘状红斑性狼疮、修格连氏症候群、克隆氏症、溃疡性大肠炎、特发性血小板减少症、再生不良性贫血、自体免疫性肝炎、胰岛素依赖性糖尿病、严重筋骨无力症、多发性筋骨炎、硬皮症、混合性结缔组织病、僵直性脊椎炎、或慢性甲状腺炎之治疗剂或预防剂，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任-项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。一种过敏性疾病治疗剂或预防剂，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任一项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。一种治疗剂或预防剂，其为异位性皮肤炎、花粉症、接触性过敏症、气喘、乾癣或全身型过敏性反应症候群之治疗剂或预防剂，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任一项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。一种对发炎病性病患之治疗剂或预防剂，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任一项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。一种治疗剂或预防剂，其为对白塞病、多发性脉炎、类肉瘤病(sarcoidosis)、丝球体肾炎、肾病症候群组(nephrotic syndrome)、难治性血管炎、或韦格纳徵候群之治疗剂或预防剂，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任一项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。一种抗恶性肿瘤剂，其特征为以如申请专利范围第1项至第4项中任一项之〔1,2,4〕三偶氮并〔1,5-a〕嘧啶-2-基脲衍生物、或其药学上可被接受的盐作为有效成分者。 |
