| 摘要 |
1. Способ получения микроизмельченного и, по существу, кристаллического лекарственного вещества, который включает стадии: ! (а) суспендирования, по существу, кристаллического лекарственного вещества в антирастворителе с получением суспензии; ! (б) гомогенизации суспензии при повышенном давлении от 500 до 2000 бар с получением частиц лекарственного препарата, которые имеют средний размер частиц менее чем около 10 мкм; и ! (в) сушки частиц лекарственного вещества для удаления любого оставшегося антирастворителя. ! 2. Способ по п.1, в котором повышенное давление составляет от 900 до 1500 бар. ! 3. Способ по п.1, в котором суспензию гомогенизируют при кипячении с обратным холодильником при температуре от 1 до 30°С. ! 4. Способ по п.1, в котором суспензию гомогенизируют 1-100 циклами. ! 5. Способ по п.1, в котором суспензию гомогенизируют в отсутствии стабилизирующего агента. ! 6. Способ по п.1, в котором частицы лекарственного вещества сушат в отсутствии стабилизирующего агента. ! 7. Способ по п.1, в котором, по существу, кристаллическое лекарственное вещество представляет собой соль гликопиррония или соль индакатерола. ! 8. Способ по п.7, в котором, по существу, кристаллическое лекарственное вещество представляет собой гликопирролат, а антирастворителем является ацетон, пропан-1-ол или этанол. ! 9. Способ по п.8, в котором, по существу, кристаллическое лекарственное вещество представляет собой гликопирролат, а антирастворителем является ацетон. ! 10. Способ по п.7, в котором, по существу, кристаллическое лекарственное вещество представляет собой малеат индакатерола, а антирастворителем является вода или этанол. |
