| 摘要 |
1. Соединение формулы I: ! ! его энантиомеры, диастериомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли, где: ! R1 представляет собой H, C(O)ORa, фенил или C1-C9 гетероарил, где указанные фенил и гетероарил необязательно замещены 1-6 группами R6; ! R2 представляет собой фенил, C1-C9 гетероарил или C1-C9 гетероциклил, где фенил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены 1-5 группами R7; ! R3, R4 и R5 независимо представляют собой H, CH3, CH2CH3, CF3, F или Cl, при условии, что когда R1 представляет собой H, тогда R4 представляет собой H, CH3, CH2CH3, F или Cl; ! R6 независимо представляет собой H, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, (C0-C6 алкил)ORa, (C0-C6 алкил)NRaRb, галоген, CN, S(O)1-2Ra, S(O)1-2NRaRb, NRaS(O)1-2Rb, NRaC(O)Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRb, CF3 (C0-C5 алкил)C1-C5 гетероарил, (C0-C5 алкил)C1-C5 гетероциклил, (C0-C5 алкил)C3-C6 циклоалкил, (C0-C5 алкил)C6-C9 арил, C(O)ORa, C(O)(C0-C5 алкил)NRaRb, C(O)(C0-C5 алкил)(C1-C5 гетероциклил), C(O)NRa(C0-C5 алкил)(C1-C5 гетероциклил), C(O)NRa(C0-C5 алкил)(C3-C6 циклоалкил), C(O)NRa(C0-C5 алкил)(С1-C5 гетероарил), C(O)NRa(C1-C5 алкил)NRaRb, C(O)NRa(C1-C5 алкил)(C6 арил), где указанные алкил, алкенил и алкинил необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из ORa, NRcRd, оксо, S(O)1-2Ra, S(O)1-2NRaRb и галогена, и указанные арил, гетероциклил, гетероарил и циклоалкил необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из (C0-C5 алкил)ORa, оксо, галогена, CF3, (C0-C5 алкил)NRcRd, C1-C4 алкила и C(O)RC; !R7 независимо представляет собой H, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, (C0-C6 алкил)ORa, (C0-C6 алкил)NRaRb, (C0-C6 алкил)C1-C5 гетероциклил, C(O)(C0-C6 алкил)C1-C5 гетероциклил, (C0-C6 алкил)(C6-C9 арил), галоген, CF3, OCF3, C(O)NRa(C0-C6 алкил)C1-C5 гетероциклил, C(O)NRaRb, NRaC(O)Rb, SO2(C1-C6 алкил), SO2NRaRb, S(O)1-2Ra, S(O)NRaRb, NRaS(O)1-2Rb, CN, нитро, где указанные алкил, алкенил и алкинил необязательно замещены 1-5 заместителями, � |
