发明名称 一种手性三齿PNN配体及其在不对称氢化反应中的应用
摘要 本发明公开了一类手性三齿氮膦配体及其在不对称氢化及其类似反应中的应用。本发明中公开的三齿氮膦配体是目前第一例含手性噁唑啉三齿氮膦配体,并成功应用于高效高选择性的酮的、亚胺盐的氢化反应及类似反应。相比其它配体,合成路线简单,收率高,更加环保,另外,该类型配体的金属配合物在不对称氢化反应中不仅表现出更好的选择性,而且展现出更高的转化数。本发明的手性三齿氮膦配体的铱的配合物已成功将β-酮脂不对称还原为β-醇脂(合成分子药度洛西汀和托莫西汀的原料),将α-羟基苯乙酮不对称氢化α-羟基苯乙醇,将苯乙酮不对称氢化为苯乙醇,这对于医药工业生产具有重要意义。
申请公布号 CN105153229A 申请公布日期 2015.12.16
申请号 CN201510340214.8 申请日期 2015.06.18
申请人 武汉凯特立斯科技有限公司 发明人 张绪穆
分类号 C07F9/653(2006.01)I;B01J31/24(2006.01)I;C07F17/02(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D215/18(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07D223/22(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07C67/31(2006.01)I;C07C69/732(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C29/143(2006.01)I;C07C33/26(2006.01)I;C07C33/46(2006.01)I;C07C33/20(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I 主分类号 C07F9/653(2006.01)I
代理机构 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 代理人 汪俊锋
主权项 一种手性三齿氮膦配体,具有通式(Ⅰ)的结构:<img file="FDA0000741500540000011.GIF" wi="642" he="222" />通式(Ⅰ)中:X,Y分别独立为(CR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,其中,n为1到6的整数,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>独立为H,R,Ar,OR,OAr,卤素,SO<sub>2</sub>R,SO<sub>2</sub>H,SO<sub>2</sub>NHR或NR<sub>2</sub>;或Y为<img file="FDA0000741500540000012.GIF" wi="289" he="173" />R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别独立为H,R,Ar,OR,OAr,卤素,SO<sub>2</sub>R,SO<sub>2</sub>H,SO<sub>2</sub>NHR或NR<sub>2</sub>;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>分别独立为R,Ar,OR或OAr,并且R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>可构成环状结构;所述的R为烷基或取代烷基,Ar为芳基。
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