发明名称 MK2抑制剂和其用途
摘要 本发明提供化合物、其组合物和其使用方法。
申请公布号 CN105163738A 申请公布日期 2015.12.16
申请号 CN201480004727.5 申请日期 2014.01.14
申请人 西建阿维拉米斯研究公司 发明人 马修·戴维·亚历山大;约瑟夫·约翰·麦克唐纳;易科·尼;德强·牛;拉塞尔·C·彼得;乔立新;尤斯温德·辛格;汪涛;朱振东
分类号 A61K31/519(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I 主分类号 A61K31/519(2006.01)I
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人 林斯凯
主权项 一种式I化合物,<img file="FDA0000758685100000011.GIF" wi="821" he="678" />或其药学上可接受的盐,其中:环A为选自以下各者的任选经取代基团:<img file="FDA0000758685100000012.GIF" wi="373" he="250" />或3‑8元饱和或部分不饱和碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环、具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环、任选地经桥接的7‑10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1‑5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8‑10元双环杂芳基环或具有1‑5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7‑10元双环饱和或部分不饱和杂环;Y<sup>1</sup>为CR<sup>2</sup>或N;Y<sup>2</sup>为CR'或N;每一R'独立地为氢、卤基或选自以下各者的任选经取代基团:C<sub>1‑6</sub>脂族基、苯基、3‑8元饱和或部分不饱和碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环;R<sup>1</sup>为弹头基团;q为0‑6;每一R<sup>2</sup>独立地为‑R、卤素、‑OR、‑SR、‑CN、‑NO<sub>2</sub>、‑SO<sub>2</sub>NR、‑SO<sub>2</sub>R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO<sub>2</sub>R、‑C(O)N(R)<sub>2</sub>、‑NRC(O)R、‑NRC(O)OR、‑NRC(O)N(R)<sub>2</sub>、‑NRSO<sub>2</sub>R或‑N(R)<sub>2</sub>;每一R独立地为氢或选自以下各者的任选经取代基团:C<sub>1‑6</sub>脂族基、苯基、3‑8元饱和或部分不饱和碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环;或同一氮上的两个R基团与其所连接的氮原子结合在一起以形成具有0‑2个额外的独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环,或具有0‑4个额外的独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂芳基环;R<sup>3</sup>为选自以下各者的任选经取代基团:C<sub>1‑6</sub>脂族基、苯基、3‑8元饱和或部分不饱和碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环;R<sup>4</sup>为选自以下各者的任选经取代基团:C<sub>1‑6</sub>脂族基、苯基、3‑8元饱和或部分不饱和碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环;或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与其所连接的碳原子结合在一起以形成3‑8元饱和或部分不饱和碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环;每一R<sup>a</sup>独立地为氢或任选经取代C<sub>1‑6</sub>脂族基;且T为共价键、‑O‑、‑S‑、‑N(R)‑、‑C(O)‑、‑OC(O)‑、‑C(O)O‑、‑C(O)N(R)‑、‑N(R)C(O)‑、‑N(R)C(O)N(R)‑、‑S(O)‑、‑SO<sub>2</sub>‑、‑SO<sub>2</sub>N(R)‑、‑N(R)SO<sub>2</sub>‑或‑N(R)SO<sub>2</sub>N(R)‑。
地址 美国马萨诸塞州