| 发明名称 | 用于合成手性犬尿氨酸化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了用于合成包括手性犬尿氨酸化合物的方法。该方法适合于大规模制备和以高化学纯度和高手性纯度产生手性犬尿氨酸化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN105164100A | 申请公布日期 | 2015.12.16 |
| 申请号 | CN201480023992.8 | 申请日期 | 2014.03.14 |
| 申请人 | 维斯塔津治疗公司 | 发明人 | 斯蒂芬·阿贝尔;克劳斯·劳厄;罗兰·A·布瑞坦莫瑟 |
| 分类号 | C07C205/00(2006.01)I;C07C207/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C205/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京德恒律治知识产权代理有限公司 11409 | 代理人 | 章社杲;李伟 |
| 主权项 | 一种制备式I的化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体的方法：<img file="FDA0000831771190000011.GIF" wi="696" he="471" />其中每个R独立地选自由氢、卤素、烷基和取代的烷基组成的组；且其中n＝0‑4；所述方法包括：a)在三卤化铝和三卤化硼的存在下用氯乙腈酰化式II的苯胺化合物，以得到式III的酰化苯胺化合物：<img file="FDA0000831771190000012.GIF" wi="1336" he="490" />b)用乙酰氨基丙二酸二乙酯烷基化式III的酰化苯胺化合物，以得到式IV的二乙酯化合物：<img file="FDA0000831771190000013.GIF" wi="1541" he="489" />c)对式IV的二乙酯化合物脱羧，以得到式V的酰化犬尿氨酸化合物：<img file="FDA0000831771190000021.GIF" wi="1761" he="475" />d)用酶溶解式V的酰化犬尿氨酸化合物，以得到式I的化合物：<img file="FDA0000831771190000022.GIF" wi="1655" he="492" /> | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||