用于治疗细菌感染的甘露糖衍生物

摘要

本发明涉及用于治疗或预防细菌感染的化合物。这些化合物具有式I：本发明还提供用于制备本文所述的化合物的方法。本发明还提供包含本文所述化合物和药学上可接受的载体、佐剂或媒介物的药学上可接受的组合物。本发明还提供治疗或预防受试者的细菌感染的方法，包含对所述受试者施用有效量的本文所述的化合物或组合物。

主权项

式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中M和M²各自独立地是或M与环A一起形成如下所示的螺‑稠合的三环：或M²与环A²一起形成如下所示的螺‑稠合的三环：其中：Y¹是‑O‑、‑O(C₁‑C₄脂族基团)‑、‑O(卤代C₁‑C₄脂族基团)‑、‑S‑、‑S(C₁‑C₄脂族基团)‑、‑S(O)_p‑、‑S(O)_p(C₁‑C₄脂族基团)‑或‑(C₁‑C₆)脂族基团；Y²是‑O(C₁‑C₄脂族基团)‑、‑O(卤代C₁‑C₄脂族基团)‑、‑S(C₁‑C₄脂族基团)‑、‑SO₂(C₁‑C₄脂族基团)‑或‑(C₁‑C₆)脂族基团；Y³是‑O‑、‑O(C₁‑C₄脂族基团)‑、‑O(卤代C₁‑C₄脂族基团)‑、‑S‑、‑S(C₁‑C₄脂族基团)‑、‑S(O)_p‑、‑S(O)_p(C₁‑C₄脂族基团)‑或‑(C₁‑C₆)脂族基团；Z²、Z³、Z⁴和Z⁶各自独立地是OH或F；条件是Z²、Z³、Z⁴和Z⁶的至少一个是F；X¹是‑U¹‑V¹；X¹任选地被1－4次出现的卤素取代；U¹是‑(CH₂)_q‑或‑C(O)‑；V¹是C_1‑C₁₀脂族基团，其中至多4个亚甲基单元可以任选地被‑O‑、‑NR²‑、‑S‑、‑C(O)‑、‑S(O)‑、‑S(O)₂‑或P(O)替代；X²是H、C₁‑C₁₀脂族基团、‑U²‑V²或‑U²‑V²‑Q；U²是‑(CH₂)_q‑或‑C(O)‑；V²是C₁‑C₁₀脂族基团，其中至多4个亚甲基单元可以任选地被‑O‑、‑NR²‑、‑S‑、‑C(O)‑、‑S(O)‑、‑S(O)₂‑或P(O)替代；Q是具有0－4个选自氧、氮或硫的杂原子的3‑8元饱和、部分不饱和或芳族环；其中X²任选地被1－4次出现的卤素、CN、NO₂或C₁‑C₁₀脂族基团取代，其中C₁‑C₁₀脂族基团的至多3个亚甲基单元可以任选地被‑NR‑、‑O‑、‑S‑、‑C(O)‑或‑S(O)‑或–S(O)₂‑替代；X³、X⁴、X⁵和X⁶各自独立地是H或C_1‑3烷基；条件是X²、X³、X⁴、X⁵和X⁶的仅一个不是H；环A是C₃‑C₁₀环烷基、3‑12元杂环基、C_6‑10芳基或5‑14元杂芳基；其中所述杂环基或杂芳基独立地具有1－6个选自氧、氮或硫的杂原子；环A²任选地不存在、为C₃‑C₁₀环烷基、3‑12元杂环基、C_6‑10芳基或5‑14元杂芳基；Z是–CH＝CH‑、‑C≡C‑或环B；环B是C₃‑C₁₀环烷基、3‑12元杂环基、C_6‑10芳基或5‑14元杂芳基；其中所述杂环基或杂环基独立地具有1－6个选自氧、氮或硫的杂原子；J^A、J^A2和J^B各自独立地是卤素、CN、NO₂、氧代、C_3‑8环烷基、3‑8元杂环基、C_6‑10芳基、5‑10元杂芳基、(C_6‑10芳基)‑(C₁‑C₆烷基)‑、(5‑10元杂芳基)‑(C₁‑C₆烷基)‑,(C_3‑8环烷基)‑(C₁‑C₆烷基)‑、(3‑8元杂环基)‑(C₁‑C₆烷基)‑或C₁‑C₁₂脂族基团；其中C₁‑C₁₂脂族基团的至多4个亚甲基单元或C₁‑C₆烷基的至多3个亚甲基单元可以任选地被‑NR、‑O、‑S‑、‑C(O)‑、‑S(O)‑、‑S(O)₂‑或P(O)替代；J^A、J^A2和J^B各自独立地和任选地被1‑5次出现的卤素、CN、NO₂或C₁‑C₁₀脂族基团取代，其中C₁‑C₁₀脂族基团的至多3个亚甲基单元可以任选地被‑NR‑、‑O‑、‑S‑、‑C(O)‑或‑S(O)‑或–S(O)₂‑替代；R和R²各自独立地是H、C₁‑C₆脂族基团或C_3‑6环烷基；m、n和u各自独立地是0、1、2、3或4；t和r各自独立地是0或1；且p和q各自独立地是1或2。