发明名称 |
一种药物中间体喹唑啉衍生物的合成方法 |
摘要 |
本发明提供一种式(I)所示喹唑啉衍生物的合成方法,所述方法包括:在有机溶剂中和氧气氛围下,以铜化合物、有机配体和2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧化物的混合物作为复合催化体系,于氧化剂和碱存在下,式(II)化合物、式(III)化合物和胺源化合物先在25-35℃下搅拌反应10-14小时,再升高温度在75-85℃下搅拌反应22-26小时,从而得到所述式(I)化合物;<img file="DDA0000811570360000011.GIF" wi="1358" he="375" />该方法使用全新反应底物,通过复合催化体系、氧化剂、碱和有机溶剂的综合选择与协同,以及通过反应温度的两段式控制,从而得到了目的产物,具有良好的研究价值和工业应用前景。 |
申请公布号 |
CN105153045A |
申请公布日期 |
2015.12.16 |
申请号 |
CN201510624064.3 |
申请日期 |
2015.09.25 |
申请人 |
温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属第一医院;温州医科大学 |
发明人 |
王志翊;陈婵;王志斌;翁杰;王贤亲;马建设;孙来芳 |
分类号 |
C07D239/74(2006.01)I |
主分类号 |
C07D239/74(2006.01)I |
代理机构 |
北京世誉鑫诚专利代理事务所(普通合伙) 11368 |
代理人 |
郭官厚 |
主权项 |
一种下式(I)所示的喹唑啉衍生物的合成方法,所述方法包括:在有机溶剂中和氧气氛围下,以铜化合物、有机配体和2,2,6,6‑四甲基哌啶‑1‑氧化物(TEMPO)的混合物作为复合催化体系,于氧化剂和碱存在下,下式(II)化合物、下式(III)化合物和胺源化合物先在25‑35℃下搅拌反应10‑14小时,再升高温度在75‑85℃下搅拌反应22‑26小时,从而得到所述式(I)化合物;<img file="FDA0000811570340000011.GIF" wi="1358" he="375" />其中R<sub>1</sub>选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、卤素、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或硝基;R<sub>2</sub>选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或卤素。 |
地址 |
325015 浙江省温州市学院西路109号 |