发明名称 |
一种含噁二唑/噻二唑的硫脲嘧啶衍生物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了含噁二唑/噻二唑的硫脲嘧啶衍生物,其化学通式如I或II所示,其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>均为氢、卤素或芳香基。同时,本发明还提供了合成该衍生物的方法:将芳香醛和氰基乙酸乙酯、硫脲在哌啶催化下反应得化合物III;芳香醛与氨基脲反应得化合物IV;化合物IV与溴反应得到化合物V;化合物V和对氯甲基苯甲酰氯反应得化合物VI;化合物VI和化合物III在碳酸钾催化下回流反应得化学通式I;芳香酸与氨基硫脲反应得化合物VII;化合物VII和对氯甲基苯甲酰氯反应得化合物VIII;化合物VIII和化合物III在碳酸钾催化下反应得化合通式II。本发明所采用的方法简单、易操作、易于规模化生产,制备的化合物经验证,具有较强的抑菌活性,可以在抑菌药物制剂中广泛应用。 |
申请公布号 |
CN105153143A |
申请公布日期 |
2015.12.16 |
申请号 |
CN201510695853.6 |
申请日期 |
2015.10.23 |
申请人 |
河北大学 |
发明人 |
李小六;崔朋雷;陈华;王炳和 |
分类号 |
C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/12(2006.01)I |
代理机构 |
石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 |
代理人 |
白海静 |
主权项 |
一种含噁二唑/噻二唑的硫脲嘧啶衍生物,其特征在于,该衍生物的化学通式如I或II所示:<img file="FDA0000828908890000011.GIF" wi="1583" he="451" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>均为氢、卤素或芳香基。 |
地址 |
071002 河北省保定市北市区五四东路180号河北大学 |