| 发明名称 | 一种艾格列净的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种艾格列净的制备方法，先由5-溴-2-氯苯甲酸与苯甲醚反应，得到5-溴-2-氯苯基-4-甲氧基苯基-甲酮V；5-溴-2-氯苯基-4-甲氧基苯基-甲酮经过还原反应得到5-溴-2-氯-4'-甲氧基二苯甲烷IV；5-溴-2-氯-4'-甲氧基二苯甲烷与2,3,4,6-O-四特戊酰基-ALPHA-D-溴代吡喃葡萄糖经过偶联反应得到关键中间体III；关键中间体III脱甲基得到关键中间体II；中间体II与（S）-3碘代四氢呋喃在碱性条件下成醚并脱去特戊酰基得到艾格列净。本发明是利用廉价、易得的5-溴-2-氯苯甲酸为原料合成艾格列净，合成路线简单，具有操作简便，成本低，环境友好等优点。 | ||
| 申请公布号 | CN105153137A | 申请公布日期 | 2015.12.16 |
| 申请号 | CN201510593600.8 | 申请日期 | 2015.09.17 |
| 申请人 | 上海应用技术学院 | 发明人 | 潘仙华;张鑫;刘烽;张奕;郭磊;王亚萍;李勤勤;张瑞敏;陈思羽 |
| 分类号 | C07D407/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D407/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海申汇专利代理有限公司 31001 | 代理人 | 吴宝根 |
| 主权项 | 一种艾格列净的制备方法，其特征在于包括以下步骤:1)首先，由5‑溴‑2‑氯苯甲酸与苯甲醚反应，得到5‑溴‑2‑氯苯基‑4‑甲氧基苯基‑甲酮V；<img file="FDA0000805034330000011.GIF" wi="917" he="404" />2)然后，5‑溴‑2‑氯苯基‑4‑甲氧基苯基‑甲酮经过还原反应得到5‑溴‑2‑氯‑4'‑甲氧基二苯甲烷IV；<img file="FDA0000805034330000012.GIF" wi="1109" he="397" />3)5‑溴‑2‑氯‑4'‑甲氧基二苯甲烷与2,3,4,6‑O‑四特戊酰基‑ALPHA‑D‑溴代吡喃葡萄糖经过偶联反应得到关键中间体III；<img file="FDA0000805034330000021.GIF" wi="1251" he="970" />4)关键中间体III脱甲基得到关键中间体II；<img file="FDA0000805034330000022.GIF" wi="1254" he="549" />5)中间体II与(S)‑3碘代四氢呋喃在碱性条件下成醚并脱去特戊酰基得到艾格列净，<img file="FDA0000805034330000023.GIF" wi="1688" he="558" /> | ||
| 地址 | 200235 上海市徐汇区漕宝路120号 | ||