用于将分子引入到乳糜微粒中的胆固醇体囊泡

摘要

本发明涉及具有中空腔室的负载物质的胆固醇酯纳米颗粒(“胆固醇体”)，其基本上由至少一种非离子性胆固醇酯和一种或多种被包裹的活性分子组成，当所述活性分子没有被负载到所述胆固醇体中时，其无法明显穿过肠上皮细胞膜，所述胆固醇体具有中性表面，并能够使用细胞途径以口服吸收营养脂质的方式穿过肠上皮细胞以到达高尔基体。依照本发明，根据本发明的新型负载物质的胆固醇体能够将活性分子沉积到患者或受试者的细胞内，并对该患者或受试者进行治疗或诊断。

主权项

一种包含药物活性剂的药物组合物，所述药物活性剂被包裹在纳米颗粒囊泡中，所述纳米颗粒囊泡具有中性表面，且包含含有所述药物活性剂的芯和围绕所述芯和所述药物活性剂的表面层，所述表面层基本上由一种或多种非离子胆固醇酯组成，该非离子胆固醇酯由胆固醇与至少一种C₄‑C₃₆脂肪酸产生，其中所述药物活性剂与一种或多种胆固醇酯的质量比为约4:96至约96:4，所述纳米颗粒能够将所述活性剂递送至患者或受试者的细胞内，且所达到的浓度水平为没有所述胆固醇体时可获得的水平的至少2倍。