| 发明名称 | 6-H-菲啶类化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种多步合成6-<i>H</i>-菲啶类化合物的制备方法，包括：（1）在溶剂中加入反应物<i>N</i>-保护的芳胺和邻溴溴苄类化合物，加入碱并加热，反应完成经后处理得到<i>N</i>-（2-溴苄基）-<i>N</i>-保护的芳胺；（2）在溶剂中加入反应物<i>N</i>-（2-溴苄基）-<i>N</i>-保护的芳胺，再加入金属钯催化剂，配体和碱，在惰性气体保护下加热，反应完成经后处理得到<i>N</i>-保护的5,6-二氢菲啶类化合物；（3）在溶剂中加入反应物5,6-二氢菲啶类化合物，加入碱并加热，反应完成经后处理得到本发明6-<i>H</i>-菲啶类化合物。本发明的制备方法采用简单易得的<i>N</i>-保护的芳胺和商业易得的邻溴溴苄类化合物为原料，通过三步反应获得6-<i>H</i>-菲啶类化合物，具有操作简便、后处理简单、产率较高等特点。 | ||
| 申请公布号 | CN105153033A | 申请公布日期 | 2015.12.16 |
| 申请号 | CN201510668987.9 | 申请日期 | 2015.10.13 |
| 申请人 | 遵义医学院 | 发明人 | 韩文勇;陈永正;周晓建;崔宝东;向广艳 |
| 分类号 | C07D221/12(2006.01)I;C07D221/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D221/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 遵义市遵科专利事务所 52102 | 代理人 | 陈源鸿 |
| 主权项 | 一种6‑<i>H</i>‑菲啶类化合物的制备方法，其特征是：反应过程如下：<img file="dest_path_image002.GIF" wi="554" he="162" />；其中，<img file="dest_path_image003.GIF" wi="174" he="79" />为<i>N</i>‑保护的芳胺化合物，PG（Protected Group）为保护基，包括‑Ms（甲磺酰基）、‑Ts（对甲基苯磺酰基）、‑Ns（对硝基苯磺酰基）或‑Ac（乙酰基）；取代基R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>为烷基、烷氧基、酰基、硝基、氰基、卤素中的任意一种。 | ||
| 地址 | 563000 贵州省遵义市大连路201号 | ||