官能化的多肽

摘要

本发明提供官能化的多肽，尤其是治疗性多肽(例如，scFv)，其包括可通过添加一个或官能部分(例如，PEG)或结合特异性(例如，有特定结合特异性的氨基酸序列)来快速及特异性地官能化的接头序列。所述官能化的多肽的优点在于，它们相比非官能化的多肽具有改善的药代动力学性质(例如，改善的体内半衰期，组织渗透及组织停留时间)。还提供了快速及可再现产生官能化的多肽的方法。

主权项

改善scFv的药代动力学(pharmacokinetic，PK)性质的方法，其包括使用：氨基酸接头，其用于连接scFv的VH和VL结构域，及PK修饰物，其能与所述接头结合，其中所述接头包含2个能形成链内二硫键的半胱氨酸残基，且其中当所述2个半胱氨酸彼此二硫键键合时，所述接头序列中的半胱氨酸之间的氨基酸形成环；其中所述环包含对PK修饰物具有结合特异性的氨基酸序列；且其中所述接头包含SEQ ID NO：2所示的氨基酸序列。