杂芳基取代的吲唑

摘要

式(I)的化合物其为Bub1激酶的抑制剂，它们的生产方法和它们作为药物的用途。

主权项

式(I)的化合物，或所述化合物的N‑氧化物、盐、互变异构体或立体异构体，或所述N‑氧化物、互变异构体或立体异构体的盐其中Y是CH、N，R¹是氢、卤素、1‑3C‑烷基，R²是杂芳基，其任选地独立地被羟基、卤素、氰基、1‑6C‑烷基、2‑6C‑烯基、2‑6C‑炔基、1‑6C‑卤代烷基、1‑6C‑羟基烷基、1‑6C‑烷氧基、1‑6C‑卤代烷氧基、‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)、‑NR¹²R¹³、‑C(O)OR⁹、‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)、‑C(O)NR¹⁰R¹¹、3‑7C‑环烷基、‑S(O)₂NH‑(3‑6C‑环烷基)、‑S(O)₂NR¹⁰R¹¹取代一次或多次，R⁵是(a)氢；(b) NR¹²R¹³，(c)，其中*是连接点；R⁶是(a)氢；(b)羟基；(c)氰基；(d) 1‑6C‑烷氧基，其任选地独立地被以下取代基取代一次或多次：(d1) OH，(d2) ‑O‑(1‑6C‑烷基)，(d3) ‑C(O)OR⁹，(d4) ‑C(O)NR¹⁰R¹¹，(d5) ‑NR¹²R¹³，(d6) ‑S‑(1‑6C‑烷基)，(d7) ‑S(O)‑(1‑6C‑烷基)，(d8) ‑S(O)₂‑(1‑6C‑烷基)(d9) S(O)₂NR¹⁰R¹¹，(d10)杂环基，其任选地被‑C(O)OR⁹或氧代(=O)取代，(d11)杂芳基，其任选地独立地被氰基、1‑4C‑烷基、1‑4C‑卤代烷基、1‑4C‑卤代烷氧基、‑C(O)OR⁹、‑C(O)NR¹⁰R¹¹、(1‑4C‑亚烷基)‑O‑(1‑4C‑烷基)取代一次或多次，(e)，其中*是连接点，(f) 3‑7C‑环烷氧基，(g) 1‑6C‑卤代烷氧基，(h) ‑O‑(2‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)，其任选地被羟基取代，(i) ‑NR¹²R¹³，(j) ‑NHS(O)₂‑(1‑6C‑烷基)，(k) ‑NHS(O)₂‑(1‑6C‑卤代烷基)，R⁷是(a)氢，(b) 1‑4C‑烷基，其任选地被杂芳基取代(c) 1‑4C‑卤代烷基，(d) 2‑4C‑羟基烷基，(e) ‑CH₂‑杂芳基，所述杂芳基任选地独立地被羟基、卤素、氰基、1‑6C‑烷基、2‑6C‑烯基、2‑6C‑炔基、1‑6C‑卤代烷基、1‑6C‑羟基烷基、1‑6C‑烷氧基、1‑6C‑卤代烷氧基、‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)、‑NR¹²R¹³、‑C(O)OR⁹、‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)、‑C(O)NR¹⁰R¹¹、3‑7C‑环烷基、‑S(O)₂NH‑(3‑6C‑环烷基)、‑S(O)₂NR¹⁰R¹¹取代一次或多次，(f) ‑苄基，其中所述苯基环任选地独立地被卤素、1‑4C‑烷基、1‑4C‑卤代烷基、1‑4C‑烷氧基、1‑4C‑卤代烷氧基、氰基、C(O)OR⁹取代一次或多次，(g) ‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)，(h) ‑C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)，(i) ‑C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(2‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)，(j) ‑C(O)‑杂环基，(k)，其中*是连接点，R⁸彼此独立地是氢、卤素、羟基、1‑4C‑烷基、1‑4C‑羟基烷基、1‑4C‑卤代烷基、1‑4C‑卤代烷氧基、‑C(O)OR⁹、‑C(O)NR¹⁰R¹¹，m是0、1、2、3或4，R⁹是(a)氢，(b) 1‑4C‑烷基，其任选地被羟基取代，R¹⁰、R¹¹彼此独立地是氢、1‑4C‑烷基、2‑4C‑羟基烷基，或者与它们所连接的氮原子一起形成4‑6元杂环，其任选地含有另一个选自O、S或N的杂原子，且其任选地被1‑2个氟原子或‑C(O)OR⁹取代，R¹²、R¹³彼此独立地是氢、1‑4C‑烷基、2‑4C‑羟基烷基、‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)、‑C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)、‑C(O)H、‑C(O)OR⁹，或者与它们所连接的氮原子一起形成4‑6元杂环，其任选地含有另一个选自O、S或N的杂原子，且其任选地被氧代(=O)基团取代。