发明名称 N-Carboxialquil-auristatinas y su uso
摘要 Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que L representa alcanodiilo (C1-C12) de cadena lineal, que puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el que (a) dos átomos de carbono pueden estar unidos en puente en una relación 1,2, 1,3 ó 1,4 entre sí incluyendo los átomos de carbono que se encuentran dado el caso entre los mismos formando un anillo de cicloalquilo (C3-C6) o un anillo de fenilo o (b) hasta tres grupos CH2 no adyacentes entre sí pueden estar intercambiados por -O-, R1 representa hidrógeno o metilo, R2 representa isopropilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, 1-hidroxietilo, fenilo, bencilo, 4-hidroxibencilo, 1-feniletilo, difenilmetilo, 1H-imidazol-4-ilmetilo o 1H-indol-3-ilmetilo, o R1 y R2 junto con el átomo de carbono, al que están ambos unidos, forman un grupo 2-fenilciclopropano- 1,1-diilo de fórmula**Fórmula** , en la que indica los puntos de unión con las partes restantes de la molécula, y T representa un grupo de fórmula -C(>=O)-OR3, -C(>=O)-NR4R5, -C(>=O)-NH-NH-R6 o -CH2-O-R7, en las que R3 significa hidrógeno, alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C10), pudiendo el alquilo (C1-C6) estar sustituido con fenilo, naftilo o cicloalquilo (C3-C10), R4 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R5 significa hidrógeno, alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C10), pudiendo el alquilo (C1-C6) estar sustituido con fenilo, o R4 y R5 están unidos entre sí y junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un aza-heterociclo saturado, de 5 a 7 miembros, que puede contener un heteroátomo de anillo adicional de la serie >N-H, >N-CH3 o -O-, que se encuentra en una posición 1,3 o dado el caso 1,4 en relación con el átomo de nitrógeno mencionado en primer lugar, R6 significa alquilo (C1-C6), alquilcarbonilo (C1-C6), fenilo o benzoílo, y R7 significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con fenilo, pudiendo el fenilo estar a su vez sustituido con alcoxicarbonilo (C1-C6) o carboxilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
申请公布号 ES2553874(T3) 申请公布日期 2015.12.14
申请号 ES20110760500T 申请日期 2011.09.26
申请人 Seattle Genetics, Inc. 发明人 LERCHEN, Hans-Georg;EL SHEIKH, Sherif;STELTE-LUDWIG, Beatrix;GOLFIER, Sven;SCHUHMACHER, Joachim;GNOTH, Mark;KRENZ, Ursula
分类号 A61K38/08;C07K1/107;C07K7/06 主分类号 A61K38/08
代理机构 代理人
主权项
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