| 主权项 |
一种下式之化合物，
其药学上可接受的加成盐，其中Z代表NH；Y代表-C3-9烷基-、-C2-9烯基-、-C1-5烷基-氧基-C1-5烷基-、-C1-5烷基-NR13-C1-5烷基-、-C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-、-C1-6烷基-NH-CO-、-NH-CO-C1-6烷基-、-CO-C1-7烷基-、-C1-7烷基-CO-、-C1-6烷基-CO-C1-6烷基、-C1-2烷基-NR23-CO-CR16R17-NH-、-C1-2烷基-CO-NH-CR18R19-CO-、-C1-2烷基-CO-NR20-C1-3烷基-CO-、-C1-2烷基-NR21-CH2-CO-NH-C1-3烷基-、-NR22-CO-C1-3烷基-NH-、-C1-3烷基-NH-CO-Het20-、C1-2烷基-CO-Het21-CO-、或Het22-CH2-CO-NH-C1-3烷基-；X1代表O；X2代表直接键、C1-2烷基、O、-O-C1-2烷基-、CO、-CO-C1-2烷基-、-O-N=CH-、NR12或NR12-C1-2烷基；R1代表氢或卤基；R2代表氢、氰基、卤基、羟基、羟基羰基-、C1-4烷氧羰基-、Het16-羰基-、C1-4烷基-、C2-6炔基-、Ar5、Het1或二羟基硼烷基；
R3代表氢、氰基、卤基、羟基、甲醯基、C1-6烷氧基-、C1-6烷基-、经卤基取代之C1-6烷氧基-，或R3代表经一或可二或多个选自羟基或卤基之取代基取代之C1-4烷基；R4代表Ar4-C1-4烷氧基-、C1-4烷氧基-或R4代表经一或可二或多个选自羟基-、卤基、C1-4烷氧基-、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基-、NR37R38-羰基氧基-、Het5-羰基氧基-、NR7R8、NR9R10-羰基-、Het3-羰基-、Het13-氧基-或Het2-之取代基取代之C1-4烷氧基；R7代表羟基-C1-4烷基-；R8代表经一或多个选自C1-4烷基羰基氧基-、羟基-C1-4烷氧基-、之取代基取代之C1-4烷基；R9代表氢或C1-4烷基；R10代表Het4或经C1-4烷基磺醯基-取代之C1-4烷基-；R11代表氢、C1-4烷基-或C1-4烷基-氧基-羰基-；R12代表氢、C1-4烷基-、C1-6烷氧羰基-或经苯基取代之C1-6烷氧羰基-；R13代表氢、Het14-C1-4烷基、视需要经苯基取代之C1-6烷氧羰基或R13代表Ar6-磺醯基或Het24-C1-4烷基羰基；R14及R15各独立地选自氢、C1-4烷基、Het15-C1-4烷基-或C1-4烷氧基C1-4烷基-；R16及R17各独立地代表经C3-6环烷基取代之C1-4烷基；R18代表氢或视需要经羟基或苯基取代之C1-4烷基；R19代表氢或C1-4烷基；R20代表氢或C1-4烷基；R21代表氢、C1-4烷基、Het23-C1-4烷基羰基-或R21代表视需要经羟基、嘧啶基、二甲胺基或C1-4烷氧基取代之单-或二(C1-4烷基)胺
基-C1-4烷基-羰基-；R22代表氢或视需要经羟基或C1-4烷氧基取代之C1-4烷基；R23代表视需要经羟基-、C1-4烷氧基-或Het25取代之C1-4烷基；R27及R28各独立地代表氢、C1-4烷基、C1-4烷基磺醯基-、胺基羰基-、单-或二(C1-4烷基)胺基羰基-、C1-4烷基羰基-、C1-4烷氧羰基-或经一或多个选自C1-4烷基磺醯基-、羟基-及C1-4烷氧基-之取代基取代之C1-4烷基；或对于彼等式(I)化合物其中Het2代表选自经NR27R28-C1-4烷基取代之吗福啉基、六氢吡基、六氢吡啶基、吡咯啶基或硫吗福啉基，该R27及R28各独立地代表C1-4烷基磺醯基-、胺基羰基-、单-或二(C1-4烷基)胺基羰基-、C1-4烷基羰基-、C1-4烷氧羰基-或经一或多个选自C1-4烷基磺醯基-、羟基-及C1-4烷氧基-之取代基取代之C1-4烷基；R29及R30各独立地代表氢、胺基磺醯基、胺基羰基、单-或二(C1-4烷基)胺基羰基-、单-或二(C1-4烷基)胺基磺醯基-、或视需要经一或多个选自NR31R32、C1-4烷基磺醯基、胺基羰基氧基-、羟基-、C1-4烷氧基-、胺基羰基-及单-或二(C1-4烷基)胺基羰基-之取代基取代之C1-4烷基、或视需要经一或多个选自羟基、C1-4烷氧基-及C1-4烷基磺醯基-之取代基取代之C1-4烷氧羰基、或视需要经一或多个选自羟基、C1-4烷氧基-及C1-4烷基磺醯基-之取代基取代之C1-4烷基羰基；R31及R32各独立地代表氢、C1-4烷基、C1-4烷基磺醯基-、胺基羰基-、单-或二(C1-4烷基)胺基羰基-、C1-4烷基羰基-、C1-4烷氧羰基-或视需要经一或多个选自C1-4烷基磺醯基-、羟基-及C1-4烷氧
基-之取代基取代之C1-4烷基；R33代表氢或C1-4烷基；R34代表C1-4烷基磺醯基-、胺基羰基-、单-或二(C1-4烷基)胺基羰基-、C1-4烷基羰基-、C1-4烷氧羰基-或视需要经一或多个选自C1-4烷基磺醯基-、羟基-及C1-4烷氧基-之取代基取代之C1-4烷基；R35代表氢或C1-4烷基；R36代表C1-4烷基磺醯基-、胺基羰基-、单-或二(C1-4烷基)胺基羰基-、C1-4烷基羰基-、C1-4烷氧羰基-或视需要经一或多个选自C1-4烷基磺醯基-、羟基-及C1-4烷氧基-之取代基取代之C1-4烷基；R37及R38各独立地代表氢、C1-4烷基、C1-4烷基磺醯基-、Het12或经一或多个选自C1-4烷基磺醯基-、羟基-及C1-4烷氧基-之取代基取代之C1-4烷基；R39及R40各独立地代表胺基磺醯基、胺基羰基、单-或二(C1-4烷基)胺基羰基-、单-或二(C1-4烷基)胺基磺醯基-、或经一或多个选自NR31R32、C1-4烷基磺醯基、胺基羰基氧基-、羟基-、C1-4烷氧基-、胺基羰基-及单-或二(C1-4烷基)胺基羰基-之取代基取代之C1-4烷基、或视需要经一或多个选自羟基-、C1-4烷氧基-及C1-4烷基磺醯基-之取代基取代之C1-4烷氧羰基、或视需要经一或多个选自羟基、C1-4烷氧基-及C1-4烷基磺醯基-之取代基取代之C1-4烷基羰基；Het1代表噻唑基或2-硼-1,3-二氧戊环基，其中该Het1是视需要经一或可二、三、四或多个选自胺基、C1-4烷基、羟基-C1-4烷基-
、苯基、苯基-C1-4烷基-、C1-4烷基-氧基-C1-4烷基-、单-或二(C1-4烷基)胺基-或胺基羰基-之取代基取代；Het2代表选自四氢吡喃基、四氢呋喃基、呋喃基、1,1-二酮基硫吗福啉基、六氢吡酮基、四氢-1,1-二氧离子(dioxide)-2H-硫吡喃基、六氢吡啶酮基、吖丁啶基或2-吖丁啶酮基之杂环基，其中该Het2是视需要经一或可二或多个选自下列之取代基取代：羟基、胺基、NR29R30、胺基羰基、单-或二(C1-4烷基)胺基羰基、C1-4烷基磺醯基或视需要经一或多个选自NR27R28、C1-4烷基磺醯基、胺基羰基氧基-、胺基羰基-及单-或二(C1-4烷基)胺基羰基-之取代基取代之C1-4烷基、或视需要经C1-4烷氧基-取代之C1-4烷氧基-、或视需要经一或多个选自羟基、C1-4烷氧基-及C1-4烷基磺醯基-之取代基取代之C1-4烷氧羰基、或视需要经一或多个选自羟基-、C1-4烷氧基-及C1-4烷基磺醯基-之取代基取代之C1-4烷基羰基；或Het2代表选自吗福啉基、六氢吡基、六氢吡啶基、吡咯啶基、硫吗福啉基或1,1-二酮基硫吗福啉基之杂环基，其中该Het2是视需要经一或可二或多个选自下列之取代基取代：视需要经一或多个选自NR27R28、C1-4烷基磺醯基、胺基羰基氧基-、胺基羰基-及单-或二(C1-4烷基)胺基羰基-之取代基取代之C1-4烷基、或视需要经C1-4烷氧基-取代之C1-4烷氧基-、或视需要经一或多个选自羟基、C1-4烷氧基-及C1-4烷基磺醯基-之取代基取代之C1-4烷氧羰基、或
视需要经一或多个选自羟基-、C1-4烷氧基-及C1-4烷基磺醯基-之取代基取代之C1-4烷基羰基；Het3代表选自四氢吡喃基、四氢呋喃基、呋喃基、1,1-二酮基硫吗福啉基、六氢吡酮基、四氢-1,1-二氧离子-2H-硫吡喃基、六氢吡啶酮基、吖丁啶基或2-吖丁啶酮基之杂环基，其中该Het3是视需要经一或可二或多个选自下列之取代基取代：羟基-、胺基、C1-4烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基-、胺基磺醯基-、单-或二(C1-4烷基)胺基磺醯基-、胺基-C1-4烷基-、单-或二(C1-4烷基)胺基-C1-4烷基、NR35R36、C1-4烷基-磺醯基-C1-4烷基-或视需要经C1-4烷氧基-或羟基取代之C1-4烷氧基-之取代基取代；或Het3代表选自吗福啉基、六氢吡基、六氢吡啶基、呋喃基或吡咯啶基之杂环基，其中该Het3是视需要经一或可二或多个选自下列之取代基取代：NR35R36、C1-4烷基-磺醯基-C1-4烷基-或视需要经C1-4烷氧基-或羟基取代之C1-4烷氧基-；Het4代表选自吗福啉基、六氢吡基、六氢吡啶基、呋喃基、吡唑基、二氧戊环基、噻唑基、唑基、咪唑基、异唑基、二唑基、吡啶基或吡咯啶基之杂环基，其中该Het4是经一或可二或多个选自下列之取代基取代：C1-4烷基-磺醯基-C1-4烷基-、视需要经C1-4烷氧基-或羟基取代之C1-4烷氧基-；Het5代表选自呋喃基、六氢吡基、1,1-二酮基硫吗福啉基、六氢吡酮基、六氢吡啶基、四氢-1,1-二氧离子-2H-硫吡喃基、六氢吡啶酮基、吗福啉基或吡咯啶基之杂环基，其中该Het5是视需要经羟基、胺基、单-或二(C1-4烷基)-胺基-、C1-4烷基取代；Het12代表选自吗福啉基、六氢吡基、六氢吡啶基或吡咯啶基之
杂环基，其中该Het12是视需要经一或可二或多个选自羟基、胺基或C1-4烷基-之取代基取代；Het13代表选自呋喃基、六氢吡基、1,1-二酮基硫吗福啉基、六氢吡酮基、六氢吡啶基、四氢-1,1-二氧离子-2H-硫吡喃基、六氢吡啶酮基、吗福啉基、六氢吡基或吡咯啶基之杂环基；Het14及Het15各独立地代表选自吗福啉基、六氢吡基、六氢吡啶基或吡咯啶基之杂环基，其中该Het14及Het15是视需要经一或可二或多个选自羟基、胺基或C1-4烷基之取代基取代；Het16代表选自六氢吡啶基或吡咯啶基之杂环基；Het20代表吡咯啶基、2-吡咯啶酮基、六氢吡啶基或羟基-吡咯啶基；Het21代表吡咯啶基或羟基-吡咯啶基；Het22代表吡咯啶基、六氢吡基或六氢吡啶基；Het23及Het25各独立地代表选自吗福啉基、吡咯啶基、六氢吡基或六氢吡啶基之杂环基，其中该Het23是视需要经一或可二或多个选自C1-4烷基、C3-6环烷基、羟基-C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基或多羟基-C1-4烷基之取代基取代；Het24代表吗福啉基、吡咯啶基、六氢吡基或六氢吡啶基；Ar4、Ar5或Ar6各独立地代表视需要经硝基、氰基、C1-4烷基磺醯基-、C1-4烷基磺醯基胺基-、胺基磺醯基胺基-、羟基-C1-4烷基、胺基磺醯基-、羟基-、C1-4烷氧基-或C1-4烷基取代之苯基；其他特征是Y代表-C1-2烷基-NR23-CO-CR16R17-NH-；Het1代表视需要经一或可二、三、四或多个选自胺基、C1-4烷基、羟基-C1-4烷基-、苯基、苯基-C1-4烷基-、C1-4烷基-氧基-C1-4烷
基-单-或二(C1-4烷基)胺基-或胺基-羰基-之取代基取代之2-硼-1,3-二氧戊环基；R13代表视需要经苯基取代之C1-6烷氧羰基或R13代表Ar6-磺醯基或Het24-C1-4烷基羰基；或R4代表至少经一个选自C1-4烷氧基-C1-4烷氧基-、NR37R38-羰基氧基-、Het5-羰基氧基-、NR7R8、NR9R10-羰基-、Het3-羰基-、Het13-氧基-或Het2-之取代基取代之C1-4烷氧基；其中R8代表经一或多个C1-4烷基羰基氧基-取代之C1-4烷基；Het2代表选自吗福啉基、六氢吡基、六氢吡啶基、吡咯啶基或硫吗福啉基之杂环基，该Het2是经一或可二或多个选自下列之取代基取代：经一或多个选自NR27R28、C1-4烷基磺醯基、胺基羰基氧基-、胺基羰基-及单-或二(C1-4烷基)胺基羰基-之取代基取代之C1-4烷基；或视需要经C1-4烷氧基-取代之C1-4烷氧基；或视需要经一或多个选自羟基、C1-4烷氧基-及C1-4烷基磺醯基-之取代基取代之C1-4烷氧羰基；或视需要经一或多个选自羟基-、C1-4烷氧基-及C1-4烷基磺醯基-之取代基取代之C1-4烷基羰基；或Het2代表1,1-二酮基硫吗福啉基，视需要经视需要经下列之取代基取代：经一或多个选自NR27R28、C1-4烷基磺醯基、胺基羰基氧基-、胺基羰基-及单-或二(C1-4烷基)胺基羰基-之取代基取代之C1-4烷基；或视需要经C1-4烷氧基-取代之C1-4烷氧基-；或
视需要经一或多个选自羟基、C1-4烷氧基-及C1-4烷基磺醯基-之取代基取代之C1-4烷氧羰基；或视需要经一或多个选自羟基-、C1-4烷氧基-及C1-4烷基磺醯基-之取代基取代之C1-4烷基羰基之取代基取代。 |
