发明名称 双环[2.2.2]辛-2-酮化合物之非对映选择性制备
摘要
申请公布号 TWI511949 申请公布日期 2015.12.11
申请号 TW100137956 申请日期 2011.10.19
申请人 艾克泰联制药有限公司 发明人 阿贝雷 斯戴凡;弗奈 雅各斯 亚利希斯
分类号 C07C49/733 主分类号 C07C49/733
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种合成(1R*,4R*,5S*,6S*)-6-羟基-5-芳基双环[2.2.2]辛-2-酮化合物之方法,该等化合物即为式(II)化合物:该方法包含以下各物之环化:●2-环己烯-1-酮,及●式Ar-CH2-CHO之化合物,其中Ar表示芳基;其中执行该方法时:在不存在对掌性硷之情况下;且在以下各物存在下:脯胺酸;及选自由以下组成之群的溶剂:芳族溶剂、醚溶剂、氯化有机溶剂及酯;或其混合物;其中该溶剂以相对于2-环己烯-1-酮为约1至10体积之量存在;或者●在非对掌性硷存在下;●或在不存在硷之情况下;其中该式(II)化合物藉由固体-液体分离与该反应混合物分离。
地址 瑞士