| 摘要 |
1. Композиция пролекарства для лечения заболеваний, расстройств или состояний, опосредованных связыванием опиоида с рецепторами опиоида, содержащая конъюгат, представляющий собой 3,6-диаспирин-гидроморфон в фармацевтически эффективном количестве, и биологически приемлемый носитель.2. Композиция пролекарства по п. 1, где конъюгат применяют для лечения наркотического или опиоидного злоупотребления; для предотвращения наркотической или опиодной отмены; для лечения от умеренной до острой боли; для снижения или предотвращения пероральной, интраназальной или внутривенной лекарственной зависимости; или для получения устойчивости к пероральной, интраназальной или внутривенной лекарственной зависимости.3. Композиция пролекарства по п. 1, где пероральное введение конъюгата дает улучшенную биодоступность и скорость выделения в течение времени по сравнению с неконъюгированным гидроморфоном в течение одного и того же периода времени.4. Композиция пролекарства по п. 1, где пероральное введение конъюгата дает меньшую вариабельность в пероральном фармакокинетическом (ФК) профиле по сравнению с неконъюгированным гидроморфоном.5. Композиция пролекарства по п. 1, где пероральное введение конъюгата вызывает меньшие побочные эффекты по сравнению с неконъюгированным гидроморфоном.6. Композиция пролекарства по п. 5, где пониженным побочным эффектом является пониженная вызванная опиоидом констипация.7. Композиция пролекарства по п. 1, где конъюгат представлен в лекарственной форме, выбранной из группы, включающей таблетки, капсулы, каплеты, суппозитории, пастилки, таблетки для рассасывания, пероральный порошок, раствор, пе� |
