发明名称 СОЕДИНЕНИЯ 8-ФТОРФТАЛАЗИН-1(2Н)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА
摘要 1. Соединение формулы II:или его стереоизомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли, где:Xпредставляет собой CRили N;Xпредставляет собой CRили N;Xпредставляет собой CRили N;где один или два из X, Xи Xпредставляют собой N;Yи Yнезависимо выбраны из CH и N, причем Yи Yкаждый не представляет собой N;R, Rи Rнезависимо выбраны из H, F, Cl, CN, -CH, -CHCH, -CHOH, -CHF, -CHF, -CF, -CHCHOH, -NH-NHCH, -N(CH), -OH, -OCH, -OCHCHи -OCHCHOH;Rвыбран из H, F, Cl, CN, -CHOH, -CH(CH)OH, -C(CH)OH, -CH(CF)OH, -CHF, -CHF, -CHCHF, -CF, -C(O)NH, -C(O)NHCH, -C(O)N(CH), -NH, -NHCH, -N(CH), -NHC(O)CH, -OH, -OCH, -OCHCH, -OCHCHOH, -OP(O)(OH), циклопропила, циклопропилметила, 1-гидроксициклопропила, имидазолила, пиразолила, 3-гидроксиоксетан-3-ила, оксетан-3-ила и азетидин-1-ила;Rвыбран из H, -CH, -CHCH, -CHCHOH, -CHF, -CHF, -CF, -NH, -NHCH, -N(CH), -OH, -OCH, -OCHCHи -OCHCHOH;Rвыбран из C-Cарила, C-Cкарбоциклила, C-Cгетероциклила, C-Cгетероарила, групп -(C-Cарил)-(C-Cгетероциклил), -(C-Cгетероарил)-(C-Cгетероциклил), -(C-Cгетероарил)-(C-Cгетероциклил)-(C-Cгетероциклил), -(C-Cгетероарил-(C-Cгетероциклил)-(C-Cалкил), -(C-Cгетероарил)-(C-Cалкил) и -(C-Cгетероарил)-C(=O)-(C-Cгетероциклил); где арил, карбоциклил, гетероциклил и гетероарил возможно замещены одной или более группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, CN, -СН, -CHCH, -CH(CH), -CHCH(CH), -CHOH, -CHOCH, -CHCHOH, -C(CH)OH, -CH(OH)CH(CH), -C(CH)CHOH, -CHCHSOCH, -CHOP(O)(OH), -C(CH)CONH, -CHOCH, -CHCHOCH, -CHF, -CHF, -CF, -CHCF, -CHCHF, -CH(CH)CN, -C(CH)CN, -CHCN, -COH, -C(O)CH, -COCH, -COC(CH), -COCH(OH)CH, -C(O)CHCH, -C(O)CH(CH), -C(O)NH, -C(O)NHCH, -C(O)N(CH), -NH, -NHCH, -N(CH), -NHC(O)CH, -N(CH)COCH, -NHS(O)CH, -N(CH)C(CH)CONH, -N(CH)CHCHS(O)CH, -NO, =O, -OH, -OCH, -OCHCH, -OCHCHOCH, -OCHCHOH, -OCHCHN(CH), -OP(O)(OH), -S(O)N(CH), -SCH, -S(O)CH, -S(O)H, циклопропила, оксетанила, азетидинила, 1-метилазетидин-3-илокси, N-метил-N-оксетан-3-иламино, азетидин-1-илметила и морфолино.2. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой -(C-Cгетероарил)-(C-Cгетероциклил).3. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой -(C-Cгетероарил)-(C-Cгетероциклил) и г
申请公布号 RU2014121074(A) 申请公布日期 2015.12.10
申请号 RU20140121074 申请日期 2012.11.02
申请人 Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ 发明人 КРОУФОРД Джеймс Джон;ОРТВАЙН Даниэль Фред;ВЕЙ БинКинг;ЯНГ Венди Б.
分类号 C07D401/10 主分类号 C07D401/10
代理机构 代理人
主权项
地址
您可能感兴趣的专利