| 摘要 |
1. Пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, содержащие конъюгат лекарственное средство-линкер D-L, где-D представляет собой азотсодержащий биологически активный фрагмент; а-L представляет собой фрагмент биологически неактивного линкера - L, представленного формулой (I)где пунктирная линия показывает присоединение к азоту биологически активного фрагмента посредством образования амидной связи;X представляет собой C(RR), N(R), О, C(RR)-C(RR), C(RR)-C(RR), C(RR)-N(R), N(R)-C(RR), C(RR)-O или O-C(RR);Xпредставляет собой С или S(O);Xпредставляет собой C(R,R) или C(R,R)-(R,R);Xпредставляет собой O, S или N-CN;R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из Н и Cалкила;при необходимости, одна или более пар R/R, R/R, R/R, R/Rобразуют химическую связь;при необходимости, одна или более пар R/R, R/R, R/R, R/R, R/R, R/Rвместе с атомом, к которому они присоединены, соединяются с образованием Сциклоалкила или 4-7-членного гетероциклила;при необходимости, одна или более пар R/R, R/R, R/R, R/R, R/R, R/R, R/Rвместе с атомами, к которым они присоединены, соединяются с образованием кольца А;при необходимости, R/Rвместе с атомом азота, к которому они присоединены, соединяются с образованием 4-7-членного гетероцикла;А выбирают из группы, состоящей из фенила, нафтила, инденила, инданила, тетралинила, Сциклоалкила, 4-7-членного гетероциклила и 9-11-членного гетеробициклила; игде Lзамещен 1-4 группами L-Z и при необходимости дополнительно замещен, при условии, что водород, отмеченный символом * в формуле (I), не может быть замещен заместителем, гдеLпредставляет собой одинарную химическую связь или спейсер; иZ представляет собой группу-носитель.2. Пролекарство по п. 1, в котором Xпредставляет собой О.3. Пр |
