烯丙胺药物化合物的增加的效力

摘要

本发明是用于局部治疗皮肤和皮肤附件的真菌感染的烯丙胺药物化合物的增加的效力。在酸性环境中制备烯丙胺活性成分，所述酸性环境改变了活性成分的生理化学性质，使得该成分带阳电荷。阳电荷以及配方中使用的增强剂使得活性成分透过皮肤和皮肤附件的渗透性增加。将带阳电荷的活性成分直接溶解于载体中，或溶解于悬浮在载体中的多个小珠中。小珠结构使带阳电荷的活性成分和催化物质通过小珠结构的分子扩散减到最小，因此通过妨碍带阳电荷的活性成分和催化物质的相互作用来稳定小珠内部的带阳电荷的活性成分，并且因此延长了带阳电荷的活性成分的贮存期限。

主权项

组合物，用于局部治疗指甲的真菌感染，该组合物包含给药载体和多个珠，其中所述珠包含混合物，所述混合物具有：0.001％到6％重量/重量的带阳电荷的盐酸特比萘芬活性成分；0.001％到0.2％重量/重量的(±)α‑生育酚抗氧化剂；0.1％到2.5％重量/重量的卡巴普940作为增粘剂；0.001％到0.2％重量/重量的丁基化羟基甲苯作为抗氧化剂；0.001％到0.2％重量/重量的丁基化羟基苯甲醚作为抗氧化剂；0.1％到0.2％重量/重量的4‑羟基苯甲酸甲酯作为防腐剂；0.01％到0.1％重量/重量的4‑羟基苯甲酸丙酯作为防腐剂2％到20％重量/重量的1,3‑丁二醇作为湿润剂和增强剂；5％到50％重量/重量的乙醇作为增溶剂和增强剂；和柠檬酸盐缓冲液用于使pH范围3.5到小于7.5。