发明名称 一种1-苄基-6-甲氧羰甲基四氢异喹啉衍生物、制备方法及其抗血小板聚集的应用
摘要 本发明属药物合成领域,提供了一种1‐苄基‐6‐甲氧羰甲基四氢异喹啉衍生物、制备方法及其抗血小板聚集的应用,具体涉及式<img file="DDA0000798042450000011.GIF" wi="610" he="550" />的新型1‐取代苄基‐N‐烷基(酰基)‐6‐甲氧羰甲基‐7‐甲氧基‐1,2,3,4‐四氢异喹啉衍生物、制备方法及其抗血小板聚集活性的应用。本发明的衍生物通过Born氏比浊法测试体外抗血小板聚集活性,结果显示具有抗血小板聚集活性,且活性明显高于阳性对照硫酸氯吡格雷。1‐苄基‐6‐甲氧羰甲基四氢异喹啉衍生物氮的修饰有利于提高抗血小板聚集活性。该发明可进一步制备抗血栓药物,具有很好的实用价值和应用前景。
申请公布号 CN105130893A 申请公布日期 2015.12.09
申请号 CN201510566169.8 申请日期 2015.09.08
申请人 大连理工大学 发明人 李悦青;赵伟杰;宋其玲;杨菲;秦秋燕;王柳;孙滨滨
分类号 C07D217/02(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 主分类号 C07D217/02(2006.01)I
代理机构 大连理工大学专利中心 21200 代理人 温福雪
主权项 一种1‑苄基‑6‑甲氧羰甲基四氢异喹啉衍生物,其特征在于,其为一种1‑取代苄基‑N‑烷基(酰基)‑6‑甲氧羰甲基‑7‑甲氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉衍生物,该衍生物是结构式如通式Ⅰ所示的化合物:<img file="FDA0000798042430000011.GIF" wi="619" he="660" />其中:R<sub>1</sub>为氢、卤素、烷基、苯基、取代苯基、芳杂环、取代芳杂环、R<sub>3</sub>‑X‑;R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基、苄基、取代苄基、C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基酰基、C<sub>6</sub>‑C<sub>12</sub>芳基酰基、氨基酸、氨基酸盐或C<sub>6</sub>‑C<sub>12</sub>芳基取代胺甲酰基;R<sub>3</sub>为烷基、苯基、取代苯基、芳杂环、取代芳杂环;X为‑O‑、‑NR<sub>4</sub>‑、‑S‑或任选取代C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>‑亚烷基;R<sub>4</sub>为氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基。
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