一种减少恩曲他滨中间体MGH合成过程杂质的方法

摘要

本发明公开了一种减少恩曲他滨中间体MGH合成过程杂质的方法，包括如下步骤：以L-薄荷醇和乙醛酸为原料，经酸催化下进行酯化反应，然后在亚硫酸氢钠作用下进行加成反应，然后甲醛作用下进行羟基化反应，后处理得到的二羟基乙酸L-薄荷酯；所述加成反应过程中，pH值为4-6，反应温度为40-80℃，反应时间为4-10小时。本发明大大降低了反应时间，缩短了反应周期，同时反应过程中仅采用环己烷作为有机溶剂，操作简单、后处理方便，而且通过对工艺条件和后处理条件的控制，大大降低了杂质含量，提高了收率。同时，本发明为恩曲他滨的注册申报、生产中控以及提高恩曲他滨中间体的质量标准提供一定的帮助。

主权项

一种减少恩曲他滨中间体MGH合成过程杂质的方法，其特征在于，包括以L‑薄荷醇和乙醛酸为原料，经酸催化下进行酯化反应，然后在亚硫酸氢钠作用下进行加成反应，再于甲醛作用下进行羟基化反应，后处理得到的二羟基乙酸L‑薄荷酯；所述加成反应过程中，体系pH值为4‑6，反应温度为40‑80℃，反应时间为4‑10小时。