发明名称 糖苷酶抑制剂
摘要 通式(I)所示的化合物,<img file="DDA0000800785060000011.GIF" wi="717" he="370" />其中X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、W、R<sup>1</sup>至R<sup>5</sup>、L和m具有如权利要求书指明的含义,它们是糖苷酶抑制剂,可特别用来治疗阿尔茨海默氏病。
申请公布号 CN105143222A 申请公布日期 2015.12.09
申请号 CN201480014258.5 申请日期 2014.03.10
申请人 默克专利有限公司 发明人 H·余;L·刘-布加尔斯基;T·L·约翰逊
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C12Q1/34(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 杨昀;沈端
主权项 包含如下通式(I)所示的化合物,<img file="FDA0000800785030000011.GIF" wi="717" he="370" />式中,X<sup>1</sup>表示S或O;X<sup>2</sup>,W各自独立地表示N或CR<sup>6</sup>;R<sup>1</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>各自独立地表示Y;R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>一起也表示‑(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>‑;R<sup>2</sup>表示COY、Y、Alk、Cyc、(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar、COAlk、CO(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar、CONY<sub>2</sub>、CONYAlk、CONY(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar、COOY、COOAlk、COO(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar、SO<sub>2</sub>Y、SO<sub>2</sub>Alk、SO<sub>2</sub>(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar、CY<sub>2</sub>OY或CY<sub>2</sub>NY<sub>2</sub>;R<sup>5</sup>表示(CY<sub>2</sub>)<sub>q</sub>Ar、Cyc、Y或NY<sub>2</sub>;R<sup>6</sup>表示Y、OY、Hal或CN;L表示‑CY<sub>2</sub>‑、‑CO‑或‑SO<sub>2</sub>‑;Y表示H或A;A表示含有1‑10个碳原子的直链或支链烷基,其中1‑7个氢原子可各自独立地被Hal取代;Alk表示含有2‑10个碳原子的直链或支链烯基,其中1‑4个氢原子可各自独立地被Hal取代;Cyc表示含有3‑7个碳原子的环烷基,其中1‑4个氢原子可各自独立地被Hal取代;Ar表示含有3‑12个碳原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的碳环,所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:Hal、A、(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑OY、(CY<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑NY<sub>2</sub>、COOY、SO<sub>2</sub>Y和CN;Hal表示F、Cl、Br或I;以及m,n,p,q各自独立地表示0、1、2或3;和/或其生理学上可接受的盐;条件是不包括(5‑哌啶‑1‑基甲基‑噻唑‑2‑基)‑氨基甲酸甲酯。
地址 德国达姆施塔特