一类氮杂吲哚骨架的噻唑啉衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明提供了一类氮杂吲哚骨架的噻唑啉衍生物及其制备方法与应用，该类噻唑啉衍生物如式（Ⅰ）、（Ⅱ）、（Ⅲ）或（Ⅳ）所示，其中R为含有1～12个碳原子的烷基或芳香基。本发明的化合物是用相应的酰氯与氨基醇缩合，然后在碱性条件下由P₂S₅和其它含硫催化剂催化合成得到。植物盆栽活性证明该类衍生物（CAU-FB系列化合物）可以抑制真菌引起的植物病害，尤其是CAU-FB-210和CAU-FB-215分别对蔬菜灰霉和玉米锈病具有良好的抑制作用。抗肿瘤活性筛选实验证明CAU-FB-206和CAU-FB-220对于人肝癌细胞、人乳腺癌细胞具有很好的抑制活性，对防治癌症具有潜在的应用价值。

主权项

式(Ⅰ)、式(Ⅱ)、式(Ⅲ)或式(Ⅳ)所示化合物或其药学上可接受的盐：其中，R为含有1‑12个碳原子的烷基或芳香基；所述化合物为：2‑(4‑氮杂吲哚基)‑4‑甲基‑噻唑啉；2‑(5‑氮杂吲哚基)‑4‑甲基‑噻唑啉；2‑(6‑氮杂吲哚基)‑4‑苄基‑噻唑啉；2‑(7‑氮杂吲哚基)‑4‑甲基‑噻唑啉；2‑(7‑氮杂吲哚基)‑4‑苄基‑噻唑啉。