发明名称 ΕΠΙΛΕΚΤΙΚΑ ΤΟΥ ΥΠΟΤΥΠΟΥ ΝΙΚΟΤΙΝΙΚΟΥ ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΤΗΣ ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ΑΜΙΔΙΑ ΔΙΑΖΑΔΙΚΥΚΛΟΑΛΚΑΝΙΩΝ
摘要 Αποκαλύπτονται ενώσεις, φαρμακευτικές συνθέσεις που περιλαμβάνουν τις ενώσεις και μέθοδοι παρασκευής και χρήσεως αυτών. Οι ενώσεις είναι ενώσεις αμιδίου που μπορούν να παρασκευασθούν από ορισμένα ετεροαρυλ καρβοξυλικά οξέα και ορισμένα διαζαδικυκλοαλκάνια. Οι ενώσεις εκδηλώνουν επιλεκτικότητα για, και δεσμεύονται με υψηλή συνάφεια στους νευρωνικούς νικοτινικούς υποδοχείς του υπότυπου α4β2 στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ). Οι ενώσεις και οι συνθέσεις μπορούν να χρησιμοποιηθούν για να θεραπεύσουν και/ή να αποτρέψουν μία ευρεία ποικιλία παθήσεων ή διαταραχών, ιδιαιτέρως διαταραχών του ΚΝΣ. Οι ενώσεις μπορούν (i) να μεταβάλλουν τον αριθμό των νικοτινικών χολινεργικών υποδοχέων του εγκεφάλου του ασθενούς, (ii) να εκδηλώσουν νευρο-προστατευτικές επιδράσεις, και (iii) όταν χρησιμοποιούνται σε αποτελεσματικές ποσότητες, να μην καταλήγουν σε αισθητές παρενέργειες (π.χ. παρενέργειες όπως σημαντική αύξηση της αρτηριακής πιέσεως, του καρδιακού ρυθμού, σημαντικές αρνητικές επιδράσεις στη γαστρεντερική οδό, και σημαντικές επιδράσεις στους σκελετικούς μύες).
申请公布号 CY1112374(T1) 申请公布日期 2015.12.09
申请号 CY201111000706T 申请日期 2011.07.20
申请人 TARGACEPT, INC. 发明人 MAZUROV ANATOLY;MIAO LAN;XIAO YUN-DE
分类号 C07D471/08;A61K31/407;A61P25/00;C07D487/04 主分类号 C07D471/08
代理机构 代理人
主权项
地址