| 发明名称 | 多拉司他汀10和奥里斯他汀的衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及下式(I)化合物：其中：-R<sub>1</sub>是H或OH，-R<sub>2</sub>是(C<sub>1</sub>–C<sub>6</sub>)烷基、COOH、COO–((C<sub>1</sub>–C<sub>6</sub>)烷基)或噻唑基，-R<sub>3</sub>是H或(C<sub>1</sub>–C<sub>6</sub>)烷基，以及-R<sub>4</sub>是：·被选自OH和NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>中的一个或多个基团取代的、具有1至8个碳原子的、直链或支链、饱和或不饱和的烃基团，·–(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>1</sub>)(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>2</sub>)<sub>a2</sub>(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>3</sub>)<sub>a3</sub>(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>4</sub>)<sub>a4</sub>(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>5</sub>)<sub>a5</sub>R<sub>7</sub>，·被选自OH和NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>中的一个或多个基团取代的芳基–(C<sub>1</sub>–C8)烷基，或者·任选被选自(C<sub>1</sub>–C<sub>6</sub>)烷基、OH和NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>基团中的一个或多个基团取代的杂环–(C<sub>1</sub>–C<sub>8</sub>)烷基，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，和其用途，特别是用于治疗癌症的用途，以及包含其的药物组合物及其制备方法。<img file="DDA0000828560330000011.GIF" wi="1243" he="588" /> | ||
| 申请公布号 | CN105143199A | 申请公布日期 | 2015.12.09 |
| 申请号 | CN201480023286.3 | 申请日期 | 2014.04.25 |
| 申请人 | 皮埃尔法布雷医药公司 | 发明人 | M·佩雷斯;I·利拉特;M·拉莫特 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61K38/40(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07K5/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟 |
| 主权项 | 一种下式(I)的化合物：<img file="FDA0000828560310000011.GIF" wi="1273" he="604" />其中：‑R<sub>1</sub>是H或OH，‑R<sub>2</sub>是(C<sub>1</sub>–C<sub>6</sub>)烷基、COOH、COO–((C<sub>1</sub>–C<sub>6</sub>)烷基)或噻唑基，‑R<sub>3</sub>是H或(C<sub>1</sub>–C<sub>6</sub>)烷基，和‑R<sub>4</sub>是：■具有1至8个碳原子的、直链或支链的、饱和或不饱和烃链，例如(C<sub>1</sub>–C<sub>8</sub>)烷基，所述链被选自OH和NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>中的一个或多个基团取代，其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>彼此独立地代表H或(C<sub>1</sub>–C<sub>6</sub>)烷基，■‑(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>1</sub>)(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>2</sub>)<sub>a2</sub>(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>3</sub>)<sub>a3</sub>(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>4</sub>)<sub>a4</sub>(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>X<sub>5</sub>)<sub>a5</sub>R<sub>7</sub>基团，其中X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、X<sub>4</sub>和X<sub>5</sub>彼此独立地代表O或NR<sub>8</sub>，a2、a3、a4和a5彼此独立地代表0或1，R<sub>7</sub>代表H且R<sub>8</sub>代表H或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，■被选自OH和NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>基团中一个或多个基团取代的芳基–(C<sub>1</sub>–C<sub>8</sub>)烷基，其中R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>彼此独立地代表H或(C<sub>1</sub>–C<sub>6</sub>)烷基，或者■任选被选自(C<sub>1</sub>–C<sub>6</sub>)烷基、OH和NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>基团中一个或多个基团取代的杂环–(C<sub>1</sub>–C<sub>8</sub>)烷基，其中R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>彼此独立地代表H或(C<sub>1</sub>–C<sub>6</sub>)烷基，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物。 | ||
| 地址 | 法国布洛涅-比扬古 | ||