水飞蓟宾磷脂复合物的纳米混悬剂及其制备方法

摘要

本发明公开一种水飞蓟宾磷脂复合物的纳米混悬剂及其制备方法，将磷脂复合物促进药物吸收技术与纳米混悬剂增溶靶向技术相结合制备了水飞蓟宾磷脂复合物纳米混悬剂，该水飞蓟宾磷脂复合物的纳米混悬剂组分为水飞蓟宾磷脂复合物、稳定剂和水，其以混悬液或冻干粉形式存在，通过微量沉淀法结合高压均质法制备得到，本发明方法制备难溶药物纳米混悬剂，无需预先将原料药物微粉化，大大降低了耗能，制备的纳米粒粒径分布范围窄，药物以微粒状态高度分散，提高了药物的可润湿性、溶解度及溶解速度，以改善其口服生物利用度，该制备方法工艺过程简单，易于工业化生产。

主权项

一种水飞蓟宾磷脂复合物的纳米混悬剂的制备方法，其特征在于：将等摩尔的水飞蓟宾和精制蛋黄卵磷脂共溶于热丙酮中，55℃保温2小时，浓缩至稠膏状，迅速加入正己烷，滤过，滤饼干燥后粉碎得到水飞蓟宾磷脂复合物；取0.1g水飞蓟宾磷脂复合物，加入适量乙醇或丙酮加热溶解后，缓慢注入到水中并超声，减压浓缩除去乙醇或丙酮，再注入含有0.25g羟丙基纤维素的水中，混合搅拌均匀，加水至100mL，得乳白带微蓝乳光的纳米初混悬剂后上高压均质机，20K Psi下循环10次，得水飞蓟宾磷脂复合物纳米混悬液。