吡咯并苯并二氮杂*类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及通式Ⅰ所示的吡咯并苯并二氮杂类衍生物及其光学活性体以及该类化合物的制备方法，及其在抗脑缺血方面的应用。本发明的化合物结构式如下，其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅的定义见说明书。本发明的化合物及其在药学上可接受的盐和以该类化合物为活性成分的药物组合物可以与药学上可接受的赋形剂和/或稀释剂混合制备成片剂、胶囊、注射用溶液或安瓶、栓剂、贴剂、可吸入的粉末制剂、混旋剂、乳剂和软膏等制剂。   Ⅰ。

主权项

通式I所示的吡咯并苯并二氮杂类化合物或药学上可接受的盐，及其光学活性体：其中R₁为下列基团中的任意一个基团：(1)H原子，(2)羟基，(3)卤原子，(4)氰基，(5)硝基，(6)三卤甲基，(7)C1‑6烷基；R₂为下列基团中的任意一个基团：(1)H原子，(2)羟基，(3)卤原子，(4)氰基，(5)硝基，(6)三卤甲基，(7)C1‑6烷基，(8)未取代或取代的苯基、苄基、苄氧基、苯甲酰基，所述的取代基为卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氨基、C3‑7环烷基、C1‑6烷氧基、三卤甲基、羟基、氰基、硝基和氨基中的一种或多种，(9)相邻的R₂与R₃之间相连构成亚烷二氧基；R₃为下列基团中的任意一个基团：(1)H原子，(2)羟基，(3)卤原子，(4)氰基，(5)硝基，(6)三卤甲基，(7)C1‑6烷基，(8)未取代或取代的羰基，取代基选自H原子、羟基、C1‑6烷基、氨基、C1‑6烷氨基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基和C3‑8环烷基中的一种或多种；R₄为下列基团中的任意一个基团：(1)H原子，(2)羟基，(3)卤原子，(4)氰基，(5)硝基，(6)三卤甲基，(7)C1‑6烷基；R₅为下列基团中的任意一个基团(1)H原子，(2)－(CH₂)_nR₅’，其中n＝2～6，R₅’可以为H、卤原子、氨基、C1‑6烷氨基、C1‑6烷氧基、其中吡咯环中含有一个手性中心，上述结构中不包括：R₁、R₂、R₃、R₄、R₅同时为H的化合物；R₁、R₂、R₄、R₅同时为H，R₃为F和甲基的化合物；R₁、R₄、R₅同时为H，R₂为甲氧基，R₃为羟基的化合物；R₁、R₃、R₄、R₅同时为H，R₂为Br的S构型的化合物。