| 发明名称 | （R）-3-Boc-氨基哌啶的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种（R）-3-Boc-氨基哌啶的制备方法，涉及哌啶类杂环化合物的制备技术领域。包括下列步骤：（1）以N-Cbz-3-哌啶甲酸为原料，用R-苯乙胺手性拆分得到化合物Ⅰ；（2）化合物Ⅰ与氨气进行酸胺缩合反应，得到化合物Ⅱ；（3）化合物Ⅱ经过霍夫曼降解反应得到化合物Ⅲ；（4）化合物Ⅲ用二碳酸二叔丁酯上保护得到化合物Ⅳ；（5）化合物Ⅳ加氢脱Cbz得到（R）-3-Boc-氨基哌啶。本发明方法反应条件温和，安全可靠，工艺稳定性良好，能耗低，收率高，绿色环保，适合于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN105130879A | 申请公布日期 | 2015.12.09 |
| 申请号 | CN201510438440.X | 申请日期 | 2015.07.24 |
| 申请人 | 沧州那瑞化学科技有限公司 | 发明人 | 张少平;王平;周文峰;张伟;刘劲松;于淑玲;孙海丽 |
| 分类号 | C07D211/56(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 石家庄国为知识产权事务所 13120 | 代理人 | 苏英杰 |
| 主权项 | 一种（R）‑3‑Boc‑氨基哌啶的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：（1）以N‑Cbz‑3‑哌啶甲酸为原料，用R‑苯乙胺手性拆分得到化合物Ⅰ；（2）化合物Ⅰ与氨气进行酸胺缩合反应，得到化合物Ⅱ；（3）化合物Ⅱ经过霍夫曼降解反应得到化合物Ⅲ；（4）化合物Ⅲ用二碳酸二叔丁酯上保护得到化合物Ⅳ；（5）化合物Ⅳ加氢脱Cbz得到（R）‑3‑Boc‑氨基哌啶；总反应方程式为：<img file="dest_path_image001.GIF" wi="554" he="230" />其中，Cbz为苄氧羰基，Boc为叔丁氧羰基。 | ||
| 地址 | 061108 河北省沧州市渤海新区化工产业园区纬二路北侧经五路西侧 | ||