一种合成骨形态发生蛋白受体抑制剂的方法

摘要

本发明公开的是一种合成骨形态发生蛋白受体抑制剂的方法，本发明解决了现有技术中抑制剂合成路线较长的问题。本发明包括（1）获得式(Ⅲ)所示中间体，式(Ⅲ)：                                               ，其中，R1为或；（2）向式(Ⅲ)所示中间体中加入5-溴喹啉，再加入乙酸钾、醋酸钯，然后加入N,N-二甲基乙酰胺反应，反应完成后冷却至室温；（3）当R1为时，加入水析出固体，干燥后分离即可获得产物一；当R1为时，反应液用乙酸乙酯萃取，有机相干燥除掉溶剂后，分离获得产物一，再将产物一溶于甲醇，并加入浓盐酸反应，完成后析出固体，固体经过抽滤、洗涤、干燥后得到产物二。本发明具有制备步骤更短、采用的原料价格更低、目的产物的收率更高等优点。

主权项

一种合成骨形态发生蛋白受体抑制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）获得式(Ⅲ)所示中间体，式(Ⅲ)：，其中，R1为或；（2）向式(Ⅲ)所示中间体中加入式(Ⅳ)所示物质，式(Ⅳ)：，再加入乙酸钾、醋酸钯，然后加入N,N‑二甲基乙酰胺，搅拌下氮气置换一次以上，加热反应，反应完成后冷却至室温；（3）当R1为时，加入水析出固体，干燥后用二氯甲烷/甲醇进行柱分离即可获得产物一；当R1为时，反应液用乙酸乙酯萃取，有机相干燥除掉溶剂后，用二氯甲烷/乙酸乙酯进行柱分离，获得产物一，再将产物一溶于甲醇，并加入浓盐酸，产物一反应完成后再缓慢加入饱和碳酸氢钠溶液析出固体，固体经过抽滤、洗涤、干燥后得到产物二；其中，产物一：。