发明名称 一种制备3-取代苯并二氢呋喃的方法
摘要 本发明公开了一种制备3-取代苯并二氢呋喃的方法,以2-乙烯苯酚与羧酸为反应底物,以碘化物为催化剂,在氧化剂存在下,有机溶剂中,通过亲核取代反应制备得到3-取代苯并二氢呋喃;碘化物选自I<sub>2</sub>、Me<sub>4</sub>NI、Me<sub>4</sub>BnNI、Bu<sub>4</sub>NI、KI、CuI、LiI中的一种。本发明所使用的方法具有以下特点:催化剂的反应活性较高,反应条件温和,底物适用范围广,后处理方便,目标产物的收率较高,制备过程简单、绿色环保,所用原料来源广泛。
申请公布号 CN105130933A 申请公布日期 2015.12.09
申请号 CN201510602830.6 申请日期 2015.09.21
申请人 苏州大学 发明人 赵彦伟;万小兵;陈继君
分类号 C07D307/83(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I 主分类号 C07D307/83(2006.01)I
代理机构 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人 陶海锋;孙周强
主权项 一种制备3‑取代苯并二氢呋喃的方法,其特征在于:以2‑乙烯苯酚化合物与羧酸化合物为反应底物,以碘单质或者碘化物为催化剂,在氧化剂的存在下,在有机溶剂中,通过亲核取代反应制备得到3‑取代苯并二氢呋喃;其中,所述2‑乙烯苯酚化合物的化学结构通式为:<img file="641367dest_path_image001.GIF" wi="116" he="59" />;式中,R<sub>1</sub>选自氢、甲基、甲氧基、叔丁基、氯、溴或硝基;R<sub>2</sub>选自氢、甲基或乙基;所述羧酸化合物的结构式为<img file="105847dest_path_image002.GIF" wi="114" he="51" />、<img file="837043dest_path_image003.GIF" wi="125" he="51" />、<img file="898583dest_path_image004.GIF" wi="125" he="51" />、<img file="980808dest_path_image005.GIF" wi="141" he="57" />、<img file="983399dest_path_image006.GIF" wi="152" he="55" />、<img file="365839dest_path_image007.GIF" wi="133" he="85" />、<img file="61262dest_path_image008.GIF" wi="99" he="78" />、<img file="630784dest_path_image009.GIF" wi="91" he="42" />、<img file="968225dest_path_image010.GIF" wi="108" he="70" />、<img file="205171dest_path_image011.GIF" wi="72" he="20" />;式中,R<sub>3</sub>选自氢、氟、氯、溴、碘、甲基、甲氧基、甲砜基、氰基、硝基、乙酰基或三氟甲基;R<sub>4</sub>选自环己基、环丙基或叔丁基;所述碘化物选自四甲基碘化铵、苄基三甲基碘化铵、四正丁基碘化铵、碘化钾、碘化亚铜、碘化锂中的一种;所述催化剂用量为羧酸化合物摩尔量的10~20%;所述氧化剂用量为羧酸化合物摩尔量的1~5倍;所述3‑取代苯并二氢呋喃的化学结构式为<img file="805916dest_path_image012.GIF" wi="123" he="89" />。
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