一种以1，4－雄烯二酮为原料制备黄体酮的方法

摘要

一种以1，4－雄烯二酮为原料制备黄体酮的方法，包括以下步骤：1）将1，4－雄烯二酮溶于有机溶剂中，并加入原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯的酸，通入氮气对的1，4－雄烯二酮进行保护，合成1，4－雄烯二酮的烯醇醚，即3-甲氧基-雄甾3,5-二烯-20-酮；2）将（1－甲氧基乙基）－三苯基膦盐分散于反应介质有机溶剂中，低温下，加入碱，然后，与步骤1）合成的3-甲氧基-雄甾3,5-二烯-20-酮进行维蒂希反应，纯化结晶，得到黄体酮。该方法采用1，4－雄烯二酮为原料，解决了黄体酮等甾体药物合成原料资源匮乏的问题，并提高了1，4－雄烯二酮的利用率和黄体酮的收率，制备工艺简单。

主权项

一种以1，4－雄烯二酮为原料制备黄体酮的方法，其特征在于，包括以下步骤：1）将1，4－雄烯二酮溶于有机溶剂中，并加入原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯及催化量的酸，通入氮气对1，4－雄烯二酮进行保护，合成1，4－雄烯二酮的烯醇醚；2）将（1－甲氧基乙基）－三苯基膦盐分散于反应介质有机溶剂中，在零摄氏度以下加入碱，然后，与步骤1）合成的3‑甲氧基‑雄甾3,5‑二烯‑20‑酮或3‑乙氧基‑雄甾3,5‑二烯‑20‑酮进行维蒂希反应，纯化结晶，得到黄体酮；所述碱为叔丁醇钾、正丁基锂、六甲基二硅基胺基锂、二异丙基胺基锂、甲醇钠中的一种。