发明名称 |
二茂铁氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物 |
摘要 |
本发明公开了一种含有<i>N</i>-羟基-<i>N</i>’-苯基辛二酰胺基或其类似结构的二茂铁氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物。以3-(4-羟基苯基)-4-辛二酸单酰苯胺基-呋喃或其类似物和二茂铁乙烯磺酸酯衍生物为原料,无需溶剂和催化剂,在90 <sup>o</sup>C反应3小时一步制备得到含有辛二酸单酰苯胺基团的二茂铁氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物。体外实验表明,这类新型二茂铁氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物与现有抗乳腺癌药物他莫昔芬比较,对荷尔蒙依赖型乳腺癌MCF-7细胞和非荷尔蒙依赖型乳腺癌MDA-MB-231细胞均具有更强的抑制活性,而且这些新型二茂铁氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物对正常细胞VERO细胞没有毒性,而现有抗乳腺癌药物他莫昔芬对正常细胞VERO细胞有毒性。 |
申请公布号 |
CN105111244A |
申请公布日期 |
2015.12.02 |
申请号 |
CN201510501650.9 |
申请日期 |
2015.08.17 |
申请人 |
铱诺(武汉)药业有限公司 |
发明人 |
周海兵;黄健;唐初;李长浩 |
分类号 |
C07F17/02(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07F17/02(2006.01)I |
代理机构 |
武汉天力专利事务所 42208 |
代理人 |
程祥 |
主权项 |
一种含有<i>N</i>‑羟基‑<i>N</i>’‑苯基辛二酰胺基或其类似结构的二茂铁氧桥双环‑[2.2.1]‑庚烯类化合物,结构式如下:<img file="975053dest_path_image001.GIF" wi="343" he="119" />其中,n为 5、6、7;X为 CH<sub>2</sub>或CO。 |
地址 |
430074 湖北省武汉市东湖高新技术开发区高新大道666号武汉国家生物产业基地项目B、C、D区研发楼B1栋 |