发明名称 二茂铁氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物
摘要 本发明公开了一种含有<i>N</i>-羟基-<i>N</i>’-苯基辛二酰胺基或其类似结构的二茂铁氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物。以3-(4-羟基苯基)-4-辛二酸单酰苯胺基-呋喃或其类似物和二茂铁乙烯磺酸酯衍生物为原料,无需溶剂和催化剂,在90 <sup>o</sup>C反应3小时一步制备得到含有辛二酸单酰苯胺基团的二茂铁氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物。体外实验表明,这类新型二茂铁氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物与现有抗乳腺癌药物他莫昔芬比较,对荷尔蒙依赖型乳腺癌MCF-7细胞和非荷尔蒙依赖型乳腺癌MDA-MB-231细胞均具有更强的抑制活性,而且这些新型二茂铁氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物对正常细胞VERO细胞没有毒性,而现有抗乳腺癌药物他莫昔芬对正常细胞VERO细胞有毒性。
申请公布号 CN105111244A 申请公布日期 2015.12.02
申请号 CN201510501650.9 申请日期 2015.08.17
申请人 铱诺(武汉)药业有限公司 发明人 周海兵;黄健;唐初;李长浩
分类号 C07F17/02(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07F17/02(2006.01)I
代理机构 武汉天力专利事务所 42208 代理人 程祥
主权项 一种含有<i>N</i>‑羟基‑<i>N</i>’‑苯基辛二酰胺基或其类似结构的二茂铁氧桥双环‑[2.2.1]‑庚烯类化合物,结构式如下:<img file="975053dest_path_image001.GIF" wi="343" he="119" />其中,n为 5、6、7;X为 CH<sub>2</sub>或CO。
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