主权项 |
式I所示化合物或其盐、水合物、前药或异构体:<img file="FDA0000802492460000011.GIF" wi="571" he="579" />式中:W选自CR<sup>3a</sup>或N,其中N任选氧化成相应的N‑氧化物;X选自CR<sup>3b</sup>或N,其中N任选氧化成相应的N‑氧化物;Y选自CR<sup>3c</sup>或N,其中N任选氧化成相应的N‑氧化物;Z选自CR<sup>3d</sup>或N,其中N任选氧化成相应的N‑氧化物;R<sup>N</sup>选自下组:NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、杂环基和杂芳基,其中杂环基和杂芳基包含约5到约10个环原子,其中至少一个是氮,其中R<sup>N</sup>中的任一N任选氧化成相应的N‑氧化物;R<sup>1a</sup>、R<sup>1b</sup>和R<sup>1c</sup>各自独立选自:H、甲基和乙基,其中基团‑C(R<sup>1a</sup>)<sub>2</sub>‑[C(R<sup>1b</sup>)<sub>2</sub>]<sub>q</sub>‑[C(R<sup>1c</sup>)<sub>2</sub>]<sub>t</sub>‑中的碳原子总数不超过6;R<sup>2</sup>、R<sup>3a</sup>、R<sup>3b</sup>、R<sup>3c</sup>和R<sup>3d</sup>各自独立选自下组:H、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷氧基、芳氧基、C<sub>1‑6</sub>烷基‑OH、‑OR<sup>4</sup>、‑C<sub>0‑6</sub>烷基‑NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、‑SR<sup>4</sup>、‑C(O)R<sup>4</sup>、‑C<sub>0‑6</sub>烷基‑C(O)OR<sup>4</sup>、‑C(O)NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、‑N(R<sup>4</sup>)C(O)R<sup>5</sup>、‑N(R<sup>4</sup>)C(O)OR<sup>5</sup>、‑N(R<sup>4</sup>)C(O)NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、‑OP(O)(OR<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、‑S(O)<sub>2</sub>OR<sup>4</sup>、‑S(O)<sub>2</sub>NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、‑CN、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基;或者,毗邻原子上的两个R<sup>2</sup>基团可与和它们相连的原子组合形成选自下组的成员:环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立选自下组:H、C<sub>1‑6</sub>烷基和C<sub>1‑6</sub>烷基‑OH;下标q是0‑4的整数;和下标t是0‑4的整数;前提是W、X、Y和Z中不超过一个是N或相应的N‑氧化物;前提是当:a)q和t之和是1,并且b)如果存在的话,R<sup>6</sup>或R<sup>7</sup>任一是H或C<sub>1‑6</sub>烷基时;R<sup>1a</sup>和R<sup>1b</sup>中至少一个不是H;和前提是当q和t之和是2时:a)R<sup>2</sup>不是H,并且b)如果存在的话,R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>中至少一个不是H或甲基。 |