发明名称 用于治疗纤维化疾病的化合物
摘要 本发明涉及作为WNT信号传导通路的抑制剂的化合物以及包含该化合物的组合物。进一步而言,本发明涉及所述化合物在治疗纤维化方面的应用。纤维化是指在修复过程中或反应过程中在器官或组织内形成过多的纤维结缔组织。纤维化是由多种刺激诱导的慢性炎症反应的最终结果,所述多种刺激包括持续感染,自体免疫反应,过敏反应,化学侵害,辐射和组织损伤。
申请公布号 CN105120867A 申请公布日期 2015.12.02
申请号 CN201480013812.8 申请日期 2014.03.12
申请人 广州源生医药科技有限公司 发明人 安松柱
分类号 A61K31/4985(2006.01)I 主分类号 A61K31/4985(2006.01)I
代理机构 北京金思港知识产权代理有限公司 11349 代理人 邵毓琴;李晶
主权项 一种治疗需要接受治疗的受治者体内的纤维化相关疾病的方法,所述方法包括:将药物组合物给药于所述受治者,所述药物组合物包含治疗有效量的下述通式化合物或其生理学上可接受的盐,<img file="FDA0000800100630000011.GIF" wi="601" he="397" />其中:X<sub>1</sub>,X<sub>2</sub>,X<sub>3</sub>,X<sub>4</sub>,X<sub>5</sub>,X<sub>6</sub>.X<sub>7</sub>,X<sub>8</sub>独立地为CR<sub>4</sub>或N;Y<sub>1</sub>是氢或CR<sub>4</sub>;Y<sub>2</sub>,Y<sub>3</sub>独立地为氢、卤素或CR<sub>3</sub>;R<sub>1</sub>是吗啉基,哌嗪基,喹啉基,<img file="FDA0000800100630000012.GIF" wi="293" he="111" />芳基,C<sub>1‑6</sub>杂环,包含1至2个选自N,O和S的杂原子的5元或6元杂芳基;R<sub>2</sub>是氢,卤素,吗啉基,哌嗪基,喹啉基,<img file="FDA0000800100630000013.GIF" wi="301" he="117" />芳基,C<sub>1‑6</sub>杂环,包含1至2个选自N,O和S的杂原子的5元或6元杂芳基;R<sub>3</sub>是氢,卤素,氰基,C<sub>1‑6</sub>烷基,被卤素、氨基、羟基、烷氧基或氰基任选地取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基;R<sub>4</sub>是氢,卤素,C<sub>1‑6</sub>烷氧基,‑S(O)<sub>2</sub>R<sub>5</sub>,‑C(O)OR<sub>5</sub>,‑C(O)R<sub>5</sub>,‑C(O)NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,C<sub>1‑6</sub>烷基,C<sub>2‑6</sub>烯基或C<sub>2‑6</sub>炔基,它们中的每一个可被卤素,氨基,羟基,烷氧基或氰基任选地取代;R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立地为氢,C<sub>1‑6</sub>烷基,C<sub>2‑6</sub>烯基或C<sub>2‑6</sub>炔基,它们中的每一个可被卤素,氨基,羟基,烷氧基或氰基任选地取代。
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