发明名称 作为雌激素受体配体的取代吡唑
摘要 本发明提供式(I)的化合物,其中G为如说明书中定义的吡唑环并且R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>如说明书中所定义;或其可药用酯、酰胺、溶剂合物或盐,包括该酯或酰胺的盐,或该酯、酰胺或盐的溶剂合物。本发明还提供该化合物用于治疗或预防关于与雌激素受体活性有关的疾病或障碍的病症的用途。<img file="DDA00001737702300011.GIF" wi="449" he="415" />
申请公布号 CN102648183B 申请公布日期 2015.12.02
申请号 CN201080055575.3 申请日期 2010.10.06
申请人 卡罗生物股份公司 发明人 J·洛夫斯迪特;吴雄宇;L·克瑞格
分类号 C07D231/14(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D231/14(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 胡洪慧;张广育
主权项 式(I)的化合物或其可药用盐,<img file="FDA0000782417320000011.GIF" wi="396" he="522" />其中G代表下面基团之一:<img file="FDA0000782417320000012.GIF" wi="1182" he="439" />R<sup>1</sup>选自N(R<sup>B</sup>)<sub>2</sub>、C<sub>2‑6</sub>烯基、苯基和5‑10元杂环基,其中所述杂环基未取代或所述苯基或杂环基被1至3个取代基取代,取代基各自独立地选自OR<sup>A</sup>、N(R<sup>B</sup>)<sub>2</sub>、卤素、氰基、硝基、‑C(O)C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、一卤代C<sub>1‑6</sub>烷基、二卤代C<sub>1‑6</sub>烷基和三卤代C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>2</sup>选自‑CH=N‑OH或‑C(NH<sub>2</sub>)=N‑OH;R<sup>3</sup>选自氢、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基和C<sub>3‑8</sub>环烷基;并且其中R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>中仅一个可同时为取代苯基或未取代的苯基;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地选自氢、OR<sup>A</sup>、卤素、氰基、硝基、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、一卤代C<sub>1‑6</sub>烷基、二卤代C<sub>1‑6</sub>烷基、和三卤代C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>A</sup>各自独立地选自氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>3‑8</sub>环烷基、C<sub>3‑8</sub>环烷基C<sub>1‑6</sub>烷基、苯基、苯甲基和5‑10元杂环基,其各自任选地被1至3个卤原子取代;并且R<sup>B</sup>各自独立地选自氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>3‑8</sub>环烷基、C<sub>3‑8</sub>环烷基C<sub>1‑6</sub>烷基、苯基、苯甲基和5‑10元杂环基,其各自任选地被1至3个卤原子取代。
地址 瑞典赫丁格