| 发明名称 | 一种使用“一锅法”标记修饰生物大分子的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了式Ⅰ或式Ⅱ所示化学分子链接修饰的生物大分子的一锅法制备方法：取式A和式B所示化合物溶于溶剂中，在碱和配体存在下，使用叠氮转移试剂和铜催化剂，在pH值为4.0～11.0的缓冲溶液中，直接反应生成式Ⅰ或式Ⅱ所示化合物；其中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>分别独立选自生物大分子或化学小分子，两者不同时为生物大分子或化学小分子。本发明提供的一种化学修饰生物大分子的新方法，工艺路线简单，反应条件温和，采用咪唑磺酰叠氮盐酸盐或者三甲基硅基叠氮作为叠氮转移试剂，操作安全性好，中间产物无需分离纯化，节省了工序，降低了操作难度，可以制备得到不同化学修饰的生物大分子，非常适合产业上的应用。<img file="DDA0000788821290000011.GIF" wi="1619" he="350" /> | ||
| 申请公布号 | CN105111265A | 申请公布日期 | 2015.12.02 |
| 申请号 | CN201510527391.7 | 申请日期 | 2015.08.25 |
| 申请人 | 成都先导药物开发有限公司 | 发明人 | 李进;万金桥;陈仰;朱红玉;刘观赛;窦登峰 |
| 分类号 | C07H21/04(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 主分类号 | C07H21/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人 | 李高峡 |
| 主权项 | 式Ⅰ或式Ⅱ所示化学分子链接修饰的生物大分子的一锅法制备方法，其特征在于：<img file="FDA0000788821270000011.GIF" wi="1577" he="363" />取式A和式B所示化合物溶于溶剂中，在碱和配体存在下，使用叠氮转移试剂和铜催化剂，在pH值为4.0～11.0的缓冲溶液中，直接反应生成式Ⅰ或式Ⅱ所示化合物；其中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>分别独立选自生物大分子或化学小分子，两者不同时为生物大分子或化学小分子。 | ||
| 地址 | 610015 四川省成都市高新区冯家湾工业园科园南路88号3号研发楼1001号 | ||